Циклодол механизм действия


Тригексифенидил — Википедия

Тригексифениди́л — холинолитик (антагонист ацетилхолина) центрального действия. Применяется прежде всего при экстрапирамидных нарушениях, особенно для предотвращения и экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков и при паркинсонизме. Торговое наименование, наиболее распространённое в России и СССР, — циклодол (на сленге наркоманов — цикл, цикла, циклуха[1]).

Циклодол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Циклодол является одним из основных синтетических холинолитических препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное центральное м-холинолитическое и н-холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие[2].

У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам, уменьшает тремор; в меньшей степени он влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение, в меньшей мере — потоотделение и сальность кожи[2].

Применяют циклодол при экстрапирамидных расстройствах, в том числе вызванных нейролептиками, при болезни Паркинсона[2], атеросклеротическом, постэнцефалическом, лекарственном паркинсонизме[3], болезни Литтла, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев циклодол понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера[2]. Циклодол неэффективен в отношении поздней дискинезии и может усиливать её выраженность[3].

Максимальные дозы для взрослых при приёме внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.[2]

Является антидотом галоперидола.

При применении препарата могут развиваться побочные явления, связанные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, запоры, учащение пульса, головокружение, нарушение аккомодации[2], повышение внутриглазного давления, задержка мочеиспускания. Кроме того, возможны такие побочные эффекты, как головная боль, раздражительность, психостимулирующий эффект, нарушения внимания, памяти, кожная сыпь[3]. Циклодол может усиливать у пациентов возбуждение и бессонницу[4]. При высоких дозах циклодола возможно развитие возбуждения, спутанности, бреда и галлюцинаций[3].

При передозировке могут возникнуть нарушения функций ЦНС (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинаторные явления и др.), свойственные действию больших доз антихолинергических препаратов[2]. Может возникнуть антихолинергический синдром[5]. Иногда отмечается особое состояние выраженной эйфории, которое пациенты сравнивают с лёгким опьянением[6].

Психофармакологический делирий также может возникать при приёме циклодола в терапевтических дозах в случае его сочетания с аминазином[7] или другими нейролептиками; кроме того, подобное сочетание может вызывать атропиноподобные психозы[6].

При длительном пользовании циклодолом возможно развитие лекарственной зависимости[2].

Осторожность следует соблюдать при артериальной гипертензии, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек, у пожилых пациентов (пожилым пациентам циклодол назначают в минимальных дозах под контролем когнитивных функций и психического состояния), при беременности[2]. Во время лечения циклодолом необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление[3].

При лечении циклодолом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания[2].

Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной форме), гипертрофии предстательной железы[2], кишечной непроходимости, механических стенозах ЖКТ, мегаколоне, фибрилляции предсердий, деменции, беременности[3], задержке мочеиспускания.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты усиливают периферические холинолитические эффекты циклодола. Леводопа повышает, а резерпин снижает его противопаркинсоническое действие[2].

Препарат несовместим с алкоголем[2].

При передозировке циклодол, как и некоторые другие сильные центральные холинолитики, вызывает своеобразное «холинолитическое опьянение», которое сопровождается эйфорией (позже может смениться дисфорией), поэтому возможно развитие зависимости; нарушением координации движений (атаксией), парезом аккомодации глаз.

При ещё более сильной передозировке циклодол способен вызывать психозы: галлюцинации и бред, нарушение памяти и ориентировки во времени и пространстве — так называемый «холинолитический делирий». Возможны опасные для жизни судороги, нарушения ритма сердца. Летальные исходы также возможны в результате собственно психоза (так, больной может шагнуть в окно, приняв его за дверь или отверстие в стене).

Психозы развиваются при приёме высоких доз циклодола (20—40 таблеток). Чаще всего они возникают у лиц на начальном этапе злоупотребления циклодолом или в случаях сочетанного его приёма с алкоголем. Начинается психоз, как правило, с галлюцинаторной фазы опьянения и чаще всего исчерпывается симптоматикой делирия, продолжается в среднем трое суток. Отдельные психотические включения появляются уже через 40—50 минут после приёма токсической дозы циклодола, а пик психотических расстройств возникает через 2—3 часа. По мере утяжеления психоза может развиться аментивный синдром, который, в свою очередь, трансформируется в кому. К особенностям холинолитического делирия относятся микроптические галлюцинации на фоне тактильных (человек видит и чувствует бегающих по телу и под кожей насекомых и других мелких животных), выраженные колебания аффекта (от маниоморфного до тревожно-тоскливого). Нередки приступы агрессивности[8].

Самый важный дифференциально-диагностический критерий циклодолового психоза — наличие специфического комплекса сомато-вегетативных нарушений: расстройства аккомодации с утратой способности видеть близко расположенные предметы, дизартрия, атаксия, мидриаз, выраженная сухость слизистых, тикообразные гиперкинезы и общий тремор. Чаще всего однократный психоз заканчивается полным выздоровлением. Лица, перенёсшие циклодоловый психоз, обычно не возвращаются к приёму циклодола из-за выраженных дистимических и дисфорических расстройств[8].

Циклодоловый делирий купируется вводом нейролептиков (дроперидол), антихолинэстеразных препаратов (галантамин) или транквилизаторов (сибазон)[9].

Злоупотребление циклодолом и циклодоловая зависимость[править | править код]

В рекреационных целях циклодол начал использоваться в СССР в конце 1950-х — начале 1960-х годов, после того как в психиатрической практике появился нейролептик аминазин, для лечения и профилактики экстрапирамидных побочных эффектов которого и стал назначаться циклодол. Из психиатрических больниц он распространился в тюремную и лагерную среду, в которой его стали применять вместе с алкоголем, барбитуратами, «чифирем» (чрезвычайно крепким чаем) и пр. Циклодол и аналогичные ему препараты сохраняют свою популярность и в постсоветской России, их нередко продают на улицах наравне с наркотиками[1].

Эйфория при применении циклодола возможна уже в случае употребления 2—3-кратных терапевтических доз препарата. Иногда она может развиваться и при приёме терапевтической дозы[10]. При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления[11].

При приёме дозы, намного превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации[12]:

  • Эйфорическая фаза

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

  • Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

  • Галлюцинаторная фаза

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата[12]. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев[13].

На поздней стадии циклодоловой токсикомании синдромы психической и физической зависимости усугубляются и становятся выраженными и грубыми. Развивается слабоумие, протекающее по органическому типу. Нарушены высшие эмоции, в том числе привязанность к семье, к родителям и детям. Наблюдается почти постоянное состояние дисфории или депрессия; возможны суицидальные мысли и действия. Возникает психопатоподобное поведение возбудимого и астено-апатического типа. Может возникать также делирий. К последствиям хронической циклодоловой зависимости относятся тяжёлые органические поражения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы[8].

Постановлением Правительства Российской Федерации в 2007 году тригексифенидил (циклодол) (1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ол) включён в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 УК РФ (статья «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта») и для целей других статей уголовного кодекса[14]. Незаконное изготовление, перевозка, хранение, пересылка циклодола согласно 234 УК РФ наказывается ограничением свободы на срок до 3 лет по статье либо лишением свободы на тот же срок; те же действия в крупном размере (свыше 10 граммов циклодола[14]) наказываются лишением свободы на срок до 8 лет.

Входит в список II Переченя лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту в специальных журналах учёта операций и особом хранении[15]. Препарат отпускается из аптечных учреждений строго по рецепту врача по рецептурному бланку формы № 148-1/у-88[16].

Циклодол на декабрь 2017 года не входит в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, а значит, не признаётся государством наркотическим средством[17].

Тригексифенидил содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, т. е. смесь 1: 1 ( R ) - и ( S ) - форм:[18]

  1. 1 2 Данилин, А.Г. LSD: галлюциногены, психоделия и феномен зависимости (рус.). — Москва: ЗАО Изд-во Центрполиграф, 2001. — ISBN 5-227-01464-7.
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  3. 1 2 3 4 5 6 Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  4. Нуллер Ю.Л. Практические аспекты психофармакотерапии: трудности и ошибки // Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина. — 2002. — Т. 4, № 1.
  5. Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
  6. 1 2 Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
  7. ↑ Проект. Клинические рекомендации: Терапия критических состояний в психиатрии. — Москва: Российское общество психиатров, 2015. — 33 с.
  8. 1 2 3 Великанова Л.П., Меснянкин А.П., Каверина О.В., Бисалиев Р.В., Чернова М.А. Избранные вопросы наркологии: учебное пособие / Под редакцией Л.П. Великановой. — Астрахань, 2005. — 365 с.
  9. ↑ Циклодол на Chat-behigh.org
  10. ↑ Глава 16. Рохлина М. Х. Клиника наркоманий и токсикоманий // Руководство по наркологии / Под редакцией члена-корреспондента РАМН, профессора Н. Н. Иванца. — М.: Медпрактика-М, 2002. — С. 269—366. — 444 с. — ISBN 5-901654-12-9.
  11. Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
  12. 1 2 Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
  13. Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
  14. 1 2 Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. № 964 г. Москва «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации» (рус.). Российская газета (16 января 2008). Дата обращения 7 декабря 2017.
  15. ↑ Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации (Минздрав России) от 22 апреля 2014 г. № 183н г. Москва «Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету» (рус.). Российская газета (5 августа 2014). Дата обращения 7 декабря 2017.
  16. ↑ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)» (рус.). Официальный интернет-портал правовой информации (23 августа 1999). Дата обращения 7 декабря 2017.
  17. ↑ Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681 г. Москва «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (рус.). Официальный интернет-портал правовой информации (30 июня 1998). Дата обращения 7 декабря 2017.
  18. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 224.

Препараты леводопы

Агонисты допамина

Блокаторы ферментов, участвующих в разрушении дофамина

Препараты, действующие не через дофаминовые механизмы

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения 12 ноября 2008.

ru.wikipedia.org

Циклодол (Тригексифенидил) [LifeBio.wiki]

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное, в виде таблеток или сиропа
Период полураспада: 3,3-4,1 часа
Формула: C20h41NO
Мол. масса: 301,466 г / моль

Циклодол/Тригексифенидил (Артан, Аро-Trihex, Паркин, Pacitane), также известный как Бензгексол и Trihex, является противопаркинсоническим препаратом антимускаринового класса. Препарат используется в клинической практике в течение многих десятилетий. Он выпускается в виде хлористоводородной соли.

Фармакология

Точный механизм синдромов паркинсонизма до сих пор не известен. Тригексифенидил блокирует эфферентные импульсы в парасимпатически иннервируемых структурах, таких как гладкие мышцы (спазмолитическая активность), слюнные железы и глаза (мидриаз). В более высоких дозах может наблюдаться прямое центральное ингибирование двигательных центров мозга. При приеме в очень высоких дозах отмечается центральная токсичность, наблюдаемая при передозировке атропина. Циклодол связывается с мускариновыми M1 рецепторами и, возможно, с дофаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

Тригексифенидил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарат начинает действовать в течение 1 часа. Пик активности наблюдается через 2-3 часа. Продолжительность действия одной разовой дозы составляет от 6 до 12 часов, в зависимости от дозы. Циклодол выводится с мочой, вероятно, в неизмененном виде. Более точные данные у животных и человека до сих пор не были определены.

Циклодол показания к применению

Тригексифенидил используется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, в том числе в составе комбинированной терапии. Он активен при постэнцефалитической, атеросклеротической и идиопатической формах заболевания. Препарат также широко используется для лечения экстрапирамидных побочных эффектов, возникающих в процессе лечения антипсихотическими препаратами. Циклодол снижает частоту и продолжительность окулогирных кризисов, а также дискинетических движений и спастических сокращений. Препарат может также воздействовать на чрезмерное слюноотделение. Тригексифенидил может улучшить симптомы психотической депрессии и психической инерции, часто связанных с болезнью Паркинсона и симптоматические проблемы, вызванные использованием нейролептиков. Препарат не может полностью вылечить болезнь Паркинсона, но может существенно ослабить ее симптомы. По оценкам, от 50 до 75% пациентов с болезнью Паркинсона положительно реагируют на лечение, и испытывают 20-30%-е симптоматическое улучшение. Для повышения терапевтической активности, тригексифенидил часто принимается одновременно с леводопой, другими антимускариновыми или антигистаминными препаратами (например, димедролом). Также возможно комбинированное лечение с дофаминергическими агонистами, такими как каберголин. Такое комбинированное лечение ещё называют «многосторонним подходом». Кроме того, препарат применяют для лечения тремора и акатизии.

Исследования

Было проведено несколько испытаний с предварительными результатами, касающиеся следующих заболеваний:

  • Другие дискинезии

  • Хорея Гентингтона

  • Судорожная кривошея

  • Дистония

Тригексифенидил не улучшает состояние больных церебральным параличом и гемиплегией.

Циклодол противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Тригексифенидилу

  • Узкоугольная глаукома

  • Кишечная непроходимость

  • Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, пациентам с известной историей судорог и лицам с потенциально опасной тахикардией.

  • Пациентам в возрасте до 18 лет не рекомендуется прием препарата в связи с отсутствием клинических данных.

  • При начале применения Тригексифенидила, а также при изменении дозы или добавлении в схему лечения других препаратов, пациентам следует обеспечить период приспособления к дозе. Сонливость и накопившаяся усталость могут быть особенно опасными в случае управления автомобилем и автоматикой.

Беременность и лактация

Безопасность использования Тригексифенидила во время беременности и в период лактации установлена не была.

Циклодол побочные эффекты

При приеме препарата часто проявляются дозозависимые побочные эффекты. У гериатрических пациентов может наблюдаться состояние спутанности создания или бреда.

  • Со стороны ЦНС: часто – сонливость, вертиго, головокружение, головная боль. При высоких дозах отмечается нервозность, возбуждение, беспокойство, бред и спутанность сознания. Благодаря кратковременному влиянию на улучшение настроения и седатативный эффект, Тригексифенидил входит в группу препаратов, имеющих потенциал для злоупотребления. Препарат может изменять нормальную архитектуру сна (подавлять REM-сон). Тригексифенидил может снижать судорожный порог.

  • Периферийные побочные эффекты: нарушение зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, боли в животе, запоры являются частыми побочными эффектами Циклодола. Еще один возможный побочный эффект – тахикардия. Может наблюдаться развитие аллергических кожных реакций. Парентеральное использование может привести к развитию ортостатической гипотензии.

  • Глаза: Тригексифенидил вызывает расширение зрачка с или без светобоязни. Препарат может ускорить развитие узкоугольной глаукомы.

Во время терапии может развиться толерантность, которая требует корректировки дозы.

Взаимодействия

  • Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты, ТЦА) могут усиливать побочные эффекты Тригексифенидила.

  • Хинидин: Повышение антихолинергического действия.

  • Нейролептики: Долгосрочное использование Тригексифенидила может маскировать или увеличивать риск поздней дискинезии.

  • Петидин (меперидин): могут усиливаться центральные эффекты и побочные эффекты петидина.

  • Метоклопрамид: Действие метоклопрамида снижается.

  • Алкоголь: Риск серьезного опьянения.

Циклодол инструкция по применению

  • Болезнь Паркинсона: в первый день принимается 1 мг препарата. Затем каждые 3 дня дозу увеличивают на 2-6 мг до достижения дозы 10 мг. В постэнцефалитических случаях препарат может применяться в дозах до 15 мг, однако при этом могут возникнуть побочные эффекты, такие как чрезмерная сухость во рту или тошнота. Для повышения переносимости, Тригексифенидил можно принимать в 3 приема.

  • Экстрапирамидные побочные эффекты: как правило, необходимо применять от 5 до 15 мг препарат в день в 2 или 3 разделенных дозах. Для некоторых пациентов, однако, успешным оказывается прием препарата в день в дозе 1 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки Тригексифенидила имитируют атропиновую интоксикацию, связанную с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря и гипертермией (при приеме в высоких дозах). Центральные эффекты связаны с возбуждением, путаницей сознания и галлюцинациями. При отсутствии лечения, передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными сигналами являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом циклодола является физостигмин, который сочетает периферийное и центральное действия. Для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря может применяться препарат Карбахол. Жизненно важные функции должны быть проверены и стабилизированы.

Рекреационное использование

В новостном репортаже 2008 года говорится о том, что тригексифенидил, в числе других лекарственных препаратов, использовался в рекреационных целях у иракских солдат и полицейских. В репортаже говорится, что препарат применялся для облегчения борьбы со стрессом. Невролог Оливер Сакс сообщает о рекреационном использовании препарата в 1960х годах. Тригексифенидил может использоваться практически всеми известными способами, смешиваться с опиумом для курения, а также использоваться для усиления действия морфина, героина и т.д. Как и другие структурно-подобные вещества, такие как дицикловерин / дицикломин, скополамин, бензтропин и другие, циклодол может применяться рекреационно в разных целях. Некоторые используют циклодол для борьбы с чрезмерной потливостью, для ускорения сна и в других целях. Использование любого лекарственного средства не по назначению может быть связано с риском. Циклодол используют не по назначению в следующих целях:

1. В качестве галлюциногена (антихолинергическое средство и вещество, вызывающее делирий): некоторые пользователи применяют опасно высокие дозы вещества для того, чтобы вызвать бред и галлюцинации, подобно препаратам дурмана и белладонны. Такая практика является чрезвычайно опасной и может привести к смерти в результате нескольких различных механизмов, начиная от обезвоживания и заканчивая гипертермией и несчастными случаями. Пример последнего цитируется в книге «От шоколада до морфина» и в других источниках. Часто люди, принявшие огромные дозы антихолинергиков, ищут источники воды с целью утолить жажду, возникающую при использовании препарата, и тонут в водоемах. Некоторые из этой группы пользователей специально используют препарат для видения реалистичных галлюцинаций и / или чувства полета.

2. В качестве стимулятора или вещества, улучшающего настроение: при значительно меньших дозах, от субтерапевтических до повышенных, тригексифенидил может проявлять выраженное стимулирующее действие. Как и в случае со многими антихолинергическими средствами, такими как этаноламин и алкиламинные антигистаминные препараты первого поколения, у некоторых людей, в частности, у пожилых, циклодол может вызывать дофаминергические и атропиноподобные возбуждающие эффекты без особого угнетения ЦНС. Одним из результатов подобного применения препарата является эйфория. В современной литературе по этой теме можно найти ссылки на использование циклодола в сочетании с кофеином, другими природными стимуляторами, или централизованно-действующими стимуляторами. Чистая амфетаминоподобная стимуляции при приеме антихолинергических средств маловероятна, однако наблюдаемые эффекты при приеме повышенных доз и изменении метода введения могут привести к характерной антихолинергической эйфории при парентеральном введении, а также к интересному сочетанию стимуляторного (чаще всего центрально-действующего как амфетамины) и депрессантного (связанного с препаратами от барбитуратов до опиоидов и бета-блокаторов или в некоторых случаях антигистаминных препаратов) воздействия. Многие из эффектов Тригексифенидила усиливаются при приеме центрально-действующих стимуляторов.

3. В качестве небензодиазепинового транквилизатора/ успокоительного средства в дневное время суток: желаемый эффект достигается при приеме дозы, гораздо более близкой к терапевтической. Пользователи могут изменить способ введения препарата, применяя его инъекционно или в качестве смеси для курения. Некоторые применяют препарат перорально в качестве средства против бессонницы, хотя на многих людей он оказывает обратный эффект. В полиции и вооруженных силах Ирака препарат используют в качестве успокоительного средства.

4. В качестве эйфорианта (дофаминергического средства): терапевтические или несколько повышенные дозы могут также проявлять выраженное антидепрессивное воздействие у многих людей, в дополнение к анксиолитическому действию с улучшением социального взаимодействия и общительности. Это наблюдается благодаря комбинированному воздействию на изменения ацетилхолинового/дофаминового участка в ЦНС в пользу последнего и некоторым структурным сходствам с трициклическими антидепрессантами. Аналогичный антидепрессивный эффект наблюдается при приеме скополамина, благодаря чему эти препараты исследуют относительно их применения в медицинских целях для лечения резистентной депрессии. Связь антихолинергическое средство – антидепрессант может также рассматриваться в случаях орфенадрина, циклобензаприна и дицикловерина/дицикломина, которые структурно связаны с трициклическими антидепрессантами, хотя трициклические антидепрессанты проявляют более выраженное воздействие и имеют более серьезные побочные эффекты. Использование Тригексифенидила в качестве средства самолечения от депрессии, а также его использование у лиц, не страдающих депрессией, для достижения эйфории, мимоходом упоминается в «Диагностическом и статистическом руководстве по психическим болезням, том IV». В последние десятилетия были проведены исследования злоупотребления антихолинергическими средствами в целом.

5. В качестве препарата, потенцирующего действие опиоидов: Тригексифенидил также используется аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения, таким как димедрол, трипеленнамин, бромфенирамин, гидроксизин, ципрогептадин, некоторым антихолинергическим глазным каплям и подобным препаратам для повышения эффективности наркотических анальгетиков у доклинических пользователей и лиц, желающих улучшить обезболивание и эйфорию от данной дозы препарата. Одним из опасных побочных эффектов такого рода комбинации может быть запор, приводящий к кишечной непроходимости. Тригексифенидил очень похож по действию на дицикломин, и оба препарата используются в клинических исследованиях в качестве активных плацебо для морфина, леворфанола и других седативных средств и опиоидов.

6. В качестве афродизиака: тригексифенидил проявляет заметный эффект афродизиака, по крайней мере, на некоторых пользователей, по силе воздействия стоящий между дицикловерином / дицикломином и метаквалоном. Имеется информация о том, что дицикловерин / дицикломин усиливают либидо, и что тригексифенидил действует сильнее и, подобно дицикловерину / дицикломину, также имеет удивительно быстрое начало действия при приеме внутрь, трансбуккально и сублингвально. Препарат проявляет возбуждающий эффект и является более анксиолитическим средством, по сравнению с дицикловерином / дицикломином, и действует дольше; это также относится к седатативному эффекту.

7. Использование по назначению: тригексифенидил используется для борьбы с эффектами других препаратов.

8. Премедикация военных: сообщается об использовании высоких доз Тригексифенидила (часто вместе со стимуляторами и / или алкоголем) на Ближнем Востоке и в других регионах, в частности, среди солдат и полиции, для подготовки к вовлеченности в конфликт. Подобное использование напоминает берсерков (воинов) прошлых веков, которые, как известно, применяли антихолинергики на растительной основе, такие как белена и красавка, для эффекта «неконтролируемого безумия».

Лекарственные формы и доступность

  • Сироп, в виде гидрохлорида: 2 мг / 5 мл (480 мл)

  • Таблетки, в виде гидрохлорида: 2 мг, 5 мг

Химия

Тригексифенидил, 1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинеопропан-1-ол, синтезируется двумя способами (линейный и конвергентный синтез): В первом случае, начальный продукт, 2-(1-пиперидино) пропиофенон синтезируется, в свою очередь, путем аминометилирования ацетофенона с помощью параформальдегида и пиперидина в так называемой реакции Манниха. На второй стадии 2-(1-пиперидино) пропиофенон подвергается воздеййствию циклогексилмагнезиумбромида в реакции Гриньяра.

Доступность

циклодол-тригексифенидил.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

lifebio.wiki

инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы

- головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

По частоте встречаемости побочные эффекты наблюдаются

Часто

- мидриаз, нарушения аккомодации, фотофобия

- сухость во рту, уменьшение потоотделения, запор

- боли в желудке, тошнота

Нечасто

- задержка мочеиспускания

- тахикардия

- повышенная чувствительность

Редко

- закрытоугольная глаукома, что связано с повышением внутриглазного давления, поэтому необходимо регулярно контролировать внутриглазное

давление

- усталость, сонливость, головокружение, нервозность, бессонница, ухудшение памяти

Очень редко

- брадикардия

При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:

- помутнение сознания и другие нарушения психики

- неестественное повышение настроения, возбуждение, раздражение

- рвота

В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.

lek.103.ua

ЦИКЛОДОЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- тригексифенидила гидрохлорид (trihexyphenidyl)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
тригексифенидила гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 78.6 мг, крахмал картофельный - 11.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7 мг, кальция стеарат - 0.6 мг.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.

При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Новости по теме

Показания

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/сут.

При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и Cmax леводопы в плазме крови.

При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается.

При одновременном применении возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии.

У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.

Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.

При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Тригексифенидил противопоказан к применению при беременности.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.

Описание препарата ЦИКЛОДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Циклодол - инструкция, применение, отзывы

Циклодол – противопаркинсонический препарат из группы антихолинергических средств.

Форма выпуска и состав Циклодола

Препарат выпускается в виде таблеток, основным действующим веществом которых является гидрохлорид тригексифенидила.

В качестве вспомогательных веществ в таблетках Циклодола использованы: моногидрат лактозы, стеарат кальция, тальк.

Фармакологическое действие Циклодола

Циклодол представляет собой антихолинергический препарат с центральным действием, который нарушает связи между ацетилхолином и допамином.

Препарат, благодаря тригексифенидилу, ослабляет холинэргические эффекты, которые обусловлены дефицитом допамина.

Циклодол обладает выраженным центральным Н-холиноблокирующим и периферическим М-холиноблокирующим действием.

Циклодол уменьшает тремор при паркинсонизме, в меньшей степени оказывает влияние на брадикинезию и ригидность мускулатуры.

За счет холиноблокирующего действия Циклодола снижается сальность кожи, потоотделение, саливация.

Препарат обладает спазмолитическим действием, которое связано с прямым миотропным влиянием и антихолинергической активностью.

Лекарственное средство оказывает местное анестезирующее действие. Длительность терапевтического эффекта препарата – 6-12 часов. Активное действие Циклодола начинается через час после его приема.

Показания к применению Циклодола

По инструкции Циклодол применяется при:

  • паркинсонизме;
  • экстрапирамидных расстройствах, вызванных приемом нейролептиков;
  • болезнях Литтла и Паркинсона;
  • спастических параличах, вызванных экстрапирамидными расстройствами, такими как монотерапия или в сочетании с леводопой.

Противопоказания к применению Циклодола

По инструкции Циклодол не применяется при:

  • повышенной чувствительности к данному препарату;
  • обструкции желудочно-кишечного тракта;
  • фибрилляции предсердий;
  • глаукоме;
  • аденоме предстательной железы;
  • задержке мочеиспускания;
  • беременности;

а также в возрасте до 5 лет.

Способ применения и дозировка Циклодола

Циклодол предназначен для приема внутрь.

Таблетку необходимо запивать 150-200 мл жидкости. Принимать препарат можно в любое время суток вне зависимости от времени приема пищи.

Но при гиперсаливации препарат лучше принимать после еды.

Если во время лечения возникает сухость во рту, то препарат принимают до еды.

Дозировка Циклодола подбирается индивидуально.

При паркинсонизме начальная доза препарата – 1 мг в день. Доза повышается каждые 3-5 дней на 1-2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Размер поддерживающей дозы – 6-16 мг в день (3-5 приемов). При этом в день можно принимать не более 20 мг препарата.

При экстрапирамидных расстройствах, обусловленных приемом нейролептиков, назначают 2-16 мг препарат в день.

При других экстрапирамидных расстройствах дозировка Циклодола регулируется постепенно путем увеличения начальной дозы на 2 мг каждый день. Максимальная доза при этом может составлять не более 50 мг в день.

В возрасте 5-17 лет Циклодол используют лишь в терапии экстрапирамидных дистоний. При этом в день можно принимать не более 40 мг препарата.

Завершение терапии данным препаратом должно быть постепенным. Доза снижается в течение 1-2 недель до полной отмены лекарства.

При резкой отмене препарата состояние пациента может внезапно ухудшиться, вызвав обострение симптомов болезни.

Длительность терапии Циклодолом определяется индивидуально врачом в каждом конкретном случае.

Побочные эффекты Циклодола

По отзывам Циклодол может вызывать побочные действия.

Центральная нервная система: нарушение аккомодации, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, нарушения памяти, сознания, сна, дискинезии (особенно у лиц, принимающих леводопу).

Эффекты, связанные с антихолинергической активностью: сухость во рту, уменьшение потоотделения, нарушение мочеиспускания, тахикардия, запор, мидриаз, нарушение зрения, брадикардия.

Аллергические реакции: сыпь на коже.

Большая часть симптомов снимается уменьшением дозировки или увеличением промежутков между приемами лекарственного средства, либо проходит самостоятельно во время терапии.

Передозировка

По отзывам к Циклодолу препарат может вызывать опасные отравления.

Первыми признаками интоксикации являются: сухость кожи и слизистых, гиперемия лица, нарушение глотания, расширение зрачков, повышение температуры.

Тяжелая интоксикация проявляется общей мышечной слабостью, снижением перистальтики кишечника, нарушением мочевыведения, возбуждением, судорогами, нарушением сознания, остановкой дыхания, тяжелыми нарушениями сердечной деятельности.

В течение первых часов после интоксикации применяют гемоперфузию и гемодиализ. Для устранения осложнений сердечно-сосудистой системы применяют бикарбонат или лактат натрия.

Для терапии делирия, экстрапирамидных расстройств, комы, тахиаритмии, блокад, частых желудочковых экстрасистол применяют физостигмин.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат не применяется, поскольку данных о безопасности его использования у беременных женщин нет.

Данные о выделении препарата с материнским молоком также отсутствуют, поэтому при лечении Циклодолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

По отзывам к Циклодолу применение препарата одновременно с дипразином или дифенгидрамином может вызывать нежелательные реакции, обусловленные увеличением антихолинергического действия.

При применении препарата одновременно с хинидином происходит торможение атриовентрикулярной проводимости.

Противопаркинсоническое действие препарата уменьшается под влиянием резерпина, что ведет к усилению паркинсонизма.

При приеме Циклодола одновременно с другими противопаркинсоническими средствами его дозу необходимо значительно снизить, чтобы не произошло усиление дискинезии.

Циклодол ослабляет действие хлорпромазина и метоклопрамида.

Вызванная применением транквилизаторов дискинезия усиливается Циклодолом.

Циклодол также усиливает действие этанола.

Особые указания

Препарат следует осторожно применять при артериальной гипертензии, гипертрофии предстательной железы без остаточной мочи, заболеваниях почек, сердца, печени.

Для пожилых пациентов (старше 60 лет) дозу подбирают особенно тщательно.

В период терапии необходимо постоянно контролировать внутриглазное давление.

Во время лечения Циклодолом не рекомендовано употребление алкоголя.

При длительной терапии препаратом интенсивность нежелательных реакций уменьшается.

Препарат может вызывать лекарственную зависимость.

При применении данного препарата необходимо воздерживаться от работы с механизмами и управления автомобилем.

Аналоги Циклодола

Аналогами Циклодола являются такие препараты, как Тригексифенидил, Ромпаркин, Апо-Трайгекс, Тригексифинидила гидрохлорид.

Условия хранения Циклодола

Препарат хранят в местах с ограниченным доступом детей при температуре не более 25º.

zdorovi.net

Циклодол инструкция по применению (таблетки) ✔️ WebApteka.info

Циклодол инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Циклодол Гриндекс (Cyclodol)
Международное непатентованное название: Тригексифенидил (Trihexyphenidyl)
Лекарственная форма: Таблетки 2 мг.

Циклодол инструкция по применению (таблетки)

  1. Состав и свойства
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания к применению
  4. Применение (способ, дозировка)
  5. Побочные действия
  6. Противопоказания
  7. Лекарственные взаимодействия
  8. Особые указания
  9. Передозировка
  10. Упаковка, хранение и производитель
  11. Официальная инструкция (скачать)

Тригексифенидил — холинолитик (антагонист ацетилхолина) центрального действия. Применяется прежде всего при экстрапирамидных нарушениях, особенно для предотвращения и купирования экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков и при паркинсонизме. Торговое наименование, наиболее распространённое в России и СССР, — Циклодол.
Циклодол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Википедия

Состав и свойства Циклодол таблетки

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: тригексифенидила гидрохлорид 2 мг;
  • вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Описание: Таблетки круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, белого цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Тригексифенидил.

Код ATX: N04AA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта.

Связывание с белками плазмы около 90%.

Эффект достигается в течение часа.

Период полувыведения 5 — 10 часов.

Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Тригексифенидил гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз на алкоголь и органические кислоты, небольшая часть тригексифенидила выделяется в неизмененном виде через почки.

Фармакодинамика

Тригексифенидил является синтетическим холиноблокатором, который уменьшает характерный для паркинсонизма тремор, ригидность мышц и брадикинезию.

Тригексифенидил обладает сильным м-холиноблокирующим и слабым н-холиноблокирующим действием.

Механизм действия основывается на его способности конкурировать с ацетилхолином на постсинаптической мембране.

 

Показания к применению Циклодол

  • паркинсонизм, болезнь Паркинсона;
  • экстрапирамидные нарушения, обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия.

 

Применение Циклодол (способ, дозировка)

Для применения внутрь перед едой или во время еды.

Если лекарство вызывает ощущение сухости во рту, ею желательно применять перед едой, так как в противном случае может быть тошнота.

Дозировка подбирается индивидуально.

Начинают прием с дозировки — 1 мг в сутки (1/2 таблетки).

Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3 — 5 дней.

Обычная поддерживающая доза — 6 — 10 мг (3 — 5 таблеток) в сутки, разделенная на 3 — 4 приема.

В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12 — 16 мг (6 — 8 таблеток) в сутки в 3 — 4 приема.

Максимальная разовая доза составляет — 10 мг, суточная доза — 16 мг тригексифенидила.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы следует уменьшать постепенно.

Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы.

В педиатрической практике не применяют.

 

Побочные действия Циклодол

Далее упомянутые побочные действия классифицированы по группам систем органов MedDRA с указанием частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы
  • Нечасто: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, гиперемия кожи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
  • Нечасто: боль в животе.
Со стороны вегетативной нервной системы
  • часто: нарушения аккомодации, сухость во рту, тошнота;
  • нечасто: задержка мочеиспускания, запор, тахикардия;
  • редко: мидриаз, уменьшенное потоотделение, закрытоугольная глаукома вследствие повышенного внутриглазного давления, поэтому необходимо периодически контролировать внутриглазное давление;
  • очень редко: брадикардия, фотофобия.
Со стороны центральной нервной системы
  • часто: усталость, сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом), нервозность;
  • нечасто: бессонница, ухудшение памяти.
При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:
  • помутнение сознания и другие нарушения психики;
  • неестественное улучшение настроения, возбуждение, раздражение;
  • рвота или тошнота.

В этом случае необходимо прекратить лечение.

При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.

 

Противопоказания Циклодол

  • повышенная чувствительность к тригексифенидилу и/или к вспомогательным веществам препарата;
  • нелеченная задержка мочеиспускания;
  • доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
  • закрытоугольная глаукома;
  • обструкция пищеварительного тракта;
  • кишечная непроходимость;
  • отек легких;
  • тахиаритмии;
  • острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами;
  • острый делирий и мания;
  • психоз, деменция;
  • поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) — патологические движения — побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковой возраст до 18 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Действие тригексифенидила может усиливаться при применении вместе с другими холиноблокирующими лекарственными препаратами со сходными свойствами (например, амантадин, некоторые гистаминоблокаторы, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и др.) и вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (они ингибируют ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты).

При применении вместе с названными лекарственными препаратами могут возникнуть следующие побочные действия: сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор.

Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.

При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.

Тригексифенидил ослабляет воздействие метоклопрамида и домперидона на пищеварительный тракт.

Депрессивное действие алкоголя и других лекарственных препаратов (каннабиоиды, барбитураты и опиаты) может усиливаться при применении с тригексифенидилом.

При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить.

Обычно в этом случае достаточно 3 — 6 мг Циклодола Гриндекс в сутки, разделенных на два приема.

 

Особые указания

Очень осторожно следует применять тригексифенидил пожилым пациентам и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушениями функций печени и почек.

Осторожность необходима в следующих случаях: заболевания, которые могут привести к опасной для жизни тахикардии, синдром старческого слабоумия, миастения, гипертрофия предстательной железы с полным опорожнением мочевого пузыря.

Противопаркинсонические средства не уменьшают симптомы поздней дискинезии, в отдельных случаях они могут даже ухудшить состояние.

Поэтому препарат не рекомендуют применять пациентам с поздней дискинезией, если только одновременно у них нет болезни Паркинсона.

Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием).

Надо учесть, что возможно развитие лекарственной зависимости.

Лечение нельзя прекращать внезапно.

Таблетки Циклодол Гриндекс содержат сахарозу.

Этот препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Поэтому во время его применения следует избегать действий, для выполнения которых необходима ловкость и быстрая реакция.

 

Передозировка Циклодол

Симптомы: большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует, в принципе, отравлению атропином (мидриаз, сухие слизистые оболочки, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышенная температура тела и т.д.).

Тригексифенидил вызывает также нарушения со стороны центральной нервной системы (раздражительность, нарушения сознания, дереализацию и другие нарушения психики).

При более тяжелом отравлении может возникнуть кома или паралич дыхательного центра.

Лечение симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье.

Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах — диазепам, при делирии — физостигмин.

Специфический антидот отсутствует.

Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата (назначение рвотных средств и высокой клизмы).

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаТаблетки 2 мг. По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ПроизводительАО «Гриндекс», Латвия

 

Инструкция Циклодол таблетки (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Циклодол, производителя «Гриндекс».

 


Циклодол инструкция по применению

webapteka.info

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь - возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом и, таким образом, существует возможность злоупотреблений.

Алкоголь и другие депрессанты ЦНС - увеличение седативного эффекта и депрессивного действия.

Ингибиторы МАО, другие холиноблокирующие препараты со сходными свойствами (например, трициклические антидепрессанты с антихолинэргическими эффектами, некоторые блокаторы H1-рецепторов гистамина (в т.ч. дифенгидрамин, дипразин), амантадин, производные фенотиазина) - возможно усиление антихолинэргических эффектов тригексифенидила, развитие побочных реакций, связанных с усилением антихолинэргических эффектов (сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор).

Транквилизаторы - повышается риск развития поздней дискинезии при их применении с антихолинэргическими препаратами, поэтому назначение антихолинэргических препаратов, таких как тригексифенидил, в качестве профилактики медикамент-индуцированного паркинсонизма во время терапии транквилизаторами не рекомендуется. Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, усиливается при одновременном приеме тригексифенидила. Другие протипаркинсонические препараты (например, леводопа) - обычную дозу тригексифенидила или леводопы, возможно, следует уменьшать при совместной терапии, поскольку такая комбинация может усиливать медикамент-индуцированную дискинезию, особенно в начале лечения.

Метоклопрамид, домперидон, хлорпромазин - ослабление их эффектов.

Хинидин - усиления антихолинэргического влияния на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Резерпин - противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.

При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.

www.vidal.by

Циклодол: инструкция по применению препарата


Показания к применению препарата Циклодол

Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.


Форма выпуска препарата Циклодол

субстанция-порошок 0,5-15 кг; пакет (пакетик) полиэтиленовый;


Фармакодинамика препарата Циклодол

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.
Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.


Использование препарата Циклодол во время беременности

Тригексифенидил противопоказан к применению при беременности.


Противопоказания к применению препарата Циклодол

Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.


Побочные действия препарата Циклодол

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).


Способ применения и дозы препарата Циклодол

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/ Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/
При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.


Взаимодействия препарата Циклодол с другими препаратами

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и Cmax леводопы в плазме крови.
При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается.
При одновременном применении возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.


Меры предосторожности при приеме препарата Циклодол

Пациентам старше 60 лет назначают с большой осторожностью, т.к. возможна повышенная чувствительность к препарату (может существенно ухудшить когнитивные функции и провоцировать галлюцинации даже в средних терапевтических дозах). Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.


Особые указания при приеме препарата Циклодол

С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии.
У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.
Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.
При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Условия хранения препарата Циклодол

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.


Срок годности препарата Циклодол

60 мес.


Принадлежность препарата Циклодол к ATX-классификации:

N Нервная система

N04 Противопаркинсонические препараты

N04A Холиноблокаторы центральные

N04AA Третичные амины

med36.com

инструкция по применению 🚩 восстановление после циклодола 🚩 Лекарственные препараты

Показания к применению "Циклодола"

"Циклодол" показан при паркинсонизме (в том числе вызванном приемом лекарственных средств), болезни Паркинсона и Литтла, спастических параличах, обусловленных поражениями экстрапирамидной системы. Входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Как действует "Циклодол"

Тригексифенидил оказывает центральное н-холиноблокирующее и периферическое м-холиноблокирующее действие. Первое способствует коррекции или устранению двигательных расстройств, вызванных экстрапирамидными нарушениями. Препарат уменьшает тремор при паркинсонизме, влияя также на ригидность и брадикинезию (затрудненность и замедленность движений) и способствуя восстановлению двигательных функций. В связи с антихолинергической активностью оказывает миотропное спазмолитическое действие.

Противопоказания к применению "Циклодола"

"Циклодол" противопоказан при задержке мочеиспускания, глаукоме (особенно закрытоугольной форме), фибрилляции предсердий, обструктивных заболеваниях ЖКТ. Препарат нельзя применять во время беременности и в период лактации.

"Циклодол": побочные действия

Побочные явления во время приема "Циклодола" связаны с его холинолитическими свойствами: это сухость в ротовой полости, нарушения зрительной аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия, запор и затруднение мочеиспускания. Со стороны центральной нервной системы могут появиться головная боль, головокружение, раздражительность, психическая дезориентация, бред и галлюцинации. Возможно появление аллергической кожной сыпи.

Вследствие недостаточного слюноотделения и сухости слизистой рта может развиться гнойный паротит.

Как дозировать препарат: инструкция

В лечебных целях "Циклодол" дозируется индивидуально. Начальная доза обычно составляет 0,5-1 мг, после чего при необходимости ее постепенно повышают на 1-2 мг через каждые 3-5 дней, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект. Максимальная разовая доза при приеме внутрь – 10 мг, суточная – 20 мг.

Для действия высоких доз холинолитических препаратов свойственны двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации и т.д.

Передозировка "Циклодола"

При передозировке "Циклодол" вызывает своеобразное опьянение, сопровождающееся эйфорией, которая потом может смениться дисфорией. По этой причине возможно привыкание. Также передозировка вызывает нарушение координации движений, парез аккомодации глаз. При более грубом превышении рекомендуемых доз препарат вызывает галлюцинации, бред, нарушение памяти, дезориентацию во времени и в пространстве («холинолитический делирий»). Могут возникнуть судороги, нарушения сердечного ритма. В результате психоза возможен летальный исход.

www.kakprosto.ru


Смотрите также