Формула хондроитин сульфат


Хондроитина сульфат - это... Что такое Хондроитина сульфат?

Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах[1].

В медицине хондроитина сульфат применяется в качестве лекарственного средства группы нестероидных противовоспалительных препаратов.

Биологическая роль

Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща[1].

Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)[1].

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза) извне, в том числе с пищей[1].

Фармакология

По данным разработчиков лекарственных средств[2], хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca2+. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы ее восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.

Биологически активные добавки

Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище[3][4].

Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб[1].

Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)[1].

При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела[1].

Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Стандартная суточная доза составляет 400 мг 3 раза в день. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является белком животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитинсульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью[1].

Доктор медицинских наук Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита[5], которые часто даются производителями[6]. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо[7][8][9].

См. также

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище. — М.:"Триада-Х", 2006. — 264 с. — С. 151
  2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Хондроитина сульфат, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 3 января 2012.
  3. Mucopolysaccharides (Chondroitin Sulfates) As Dietary Supplements: Sources, Production and Comparative Bioavailability  (англ.)
  4. http://www.fasebj.org/cgi/reprint/20/7/803.pdf  (англ.)
  5. Stephen Barrett, M.D. Glucosamine and Chondroitin for Arthritis: Benefit is Unlikely  (англ.). Quackwatch (22.06.2010). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012. Проверено 25 апреля 2011.
  6. Елена Малышева Передача «Здоровье» от 31 марта 2007 г.  (рус.) (c 15 минуты). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012.
  7. Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis  (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012. Проверено 25 апреля 2011.
  8. Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
  9. Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.

Ссылки

dic.academic.ru

Гликозаминогликаны (мукополисахариды). «БИОЛОГИЧЕСКАЯ ХИМИЯ», Березов Т.Т., Коровкин Б.Ф.

Гликозаминогликаны соединительной ткани – это линейные неразветвлен-ные полимеры, построенные из повторяющихся дисахаридных единиц. В организме гликозаминогликаны не встречаются в свободном состоянии, т.е. в виде «чистых» углеводов. Они всегда связаны с большим или меньшим количеством белка. В их состав обязательно входят остатки мономера либо глюкозамина, либо галактозамина. Второй главный мономер дисахаридных единиц также представлен двумя разновидностями: D-глюкуроновой и L-идуроновой кислотами. В настоящее время четко расшифрована структура шести основных классов гликозаминогликанов (табл. 21.2).

Гиалуроновая кислота впервые была обнаружена в стекловидном теле глаза. Из всех гликозаминогликанов гиалуроновая кислота имеет большую мол. массу (100000–10000000). Доля связанного с гиалуроновой кислотой белка в молекуле (частице) протеогликана составляет не более 1–2% от его общей массы. Считают, что основная функция гиалуроновой кислоты в соединительной ткани – связывание воды.

В результате такого связывания межклеточное вещество приобретает характер желеобразного матрикса, способного «поддерживать» клетки. Важна также роль гиалуроновой кислоты в регуляции проницаемости тканей. Приводим структуру повторяющейся дисахаридной единицы в молекуле гиалуроновой кислоты:

Хондроитин-4-сульфат и хондроитин-6-сульфат построены по одному плану. Отличие между ними заключается в локализации сульфатной группы. Несмотря на минимальные различия в химической структуре, физико-химические свойства хондроитин-4-сульфата и хондроитин-6-сульфата существенно различаются; последние различаются также распределением в разных видах соединительной ткани (табл. 21.3).

Дерматансульфат особенно характерен для дермы (кожи). Он резистентен к действию гиалуронидаз (тестикулярной и бактериальной). В этом одно из отличий дерматансульфата от хондроитинсульфатов. Кроме того, в состав дисахаридной единицы дерматансульфата входит L-идуроновая, а не D-глюкуроновая кислота (в малом количестве D-глюкуроновую кислоту можно обнаружить в повторяющихся единицах дерматансульфата):

О биологической роли дерматансульфата почти ничего неизвестно. Роль этого гликозаминогликана не может быть сведена только к стабилизации коллагеновых пучков, так как дерматансульфат обнаруживается и в тканях эктодермального происхождения, не содержащих коллагена.

Кератансульфат впервые был выделен из роговой оболочки глаза быка, отсюда и название этого гликозаминогликана. В противоположность всем остальным гликозаминогликанам кератансульфат не содержит ни D-глю-куроновой, ни L-идуроновой кислоты:

Установлено, что кератансульфат, выделенный из роговицы глаза (кера-тансульфат I), и кератансульфат, полученный из хрящевой ткани (кера-тансульфат II), различаются по степени сульфатированности и строению связи между кератансульфатом и пептидной частью протеогликана.

Гепарин известен прежде всего как антикоагулянт. Однако его следует относить к гликозаминогликанам, так как он синтезируется тучными клетками, которые являются разновидностью клеточных элементов соединительной ткани. Он может входить в состав протеогликанов; с гликоз-аминогликанами его объединяет и химическая структура.

Гепаринсульфат в отличие от гепарина в дисахаридных единицах чаще содержит N-ацетильные группы, чем N-сульфатные. Кроме того, степень О-сульфатирования гепаринсульфата ниже, чем гепарина.

Биосинтез гликозаминогликанов. Известно, что синтез глюкозамина и глюкуроновой кислоты, входящих в состав гиалуроновой кислоты, происходит из D-глюкозы. Непосредственные предшественники гиалуро-новой кислоты – нуклеотидные (уридиндифосфонуклеотидные) производные N-ацетилглюкозамина и глюкуроновой кислоты.

Предшественником углеводных остатков сульфатированных гликоза-миногликанов, как и у гиалуроновой кислоты, является молекула D-глю-козы. Далее происходит эпимеризация глюкозамина в галактозамин, а глюкуроновой кислоты при синтезе дерматансульфата – в идуроновую кислоту. Нуклеотидные производные этих соединений утилизируются при биосинтезе сульфатированных гликозаминогликанов, при этом сульфат включается в биосинтез гликозаминогликанов в виде 3'-фосфоаденозин-5'-фосфосульфата (ФАФС). В процессе биосинтеза гликозаминогликанов принимает участие большое количество различных ферментов, в том числе трансфераз.

Предыдущая страница | Следующая страница

СОДЕРЖАНИЕ

Еще по теме:

www.xumuk.ru

Хондроитин | Info-Farm.RU

Хондроитинсульфат — биологическая макромолекула, что синтезируется фибробластами и является важной составляющей хрящевой ткани, которая сопротивляется при сжатии. Представляет собой полимерный сульфатированные гликозаминогликаны. Входят в состав синовиальной жидкости. Представляет собой сульфатированные гликозаминогликаны (ГАГ), содержащий два вида углеводных остатков N-ацетилгалактозамин и глюкуроновую кислоту, поочередно чередуются в цепи хондроитин сульфата.

В медицине хондроитина сульфат применяется как лекарственное средство группы нестероидных противовоспалительных препаратов.

Химическое строение

Цепи хондроитин сульфата является неразветвлёнными полисахаридами без фиксированной длины. Хондроитин сульфат состоит только из двух простых сахаров, постоянно меняют одно одного D-глюкуроновой кислоты и N-ацетилгалактозамину. Глюкуроновая кислота сочетается с N-ацетилгалактозамином гликозидной связью β-1,3, а N-ацетилгалактозамину к глюкуроновой кислоты β-1,4. Цепь хондроитин сульфата может содержать более 100 сахарных остатков, которые могут достаточно сильно отличаться между собой. Атомы N-ацетилгалактозамину C 6 и / или C 4 могут быть сульфатированных. Если глюкуроновая кислота епимеризована на С5 в индуроновой кислоты, то такой ГАГ называется дерматансульфат.

Сульфатирования

Каждый простой углевод может содержать одну или две сульфогруппы, или не содержать никакой. Чаще всего сульфогруппы приеднануються к гидроксигруппы 4 и 6 атома углерода. Сульфатирования катализируется различными сульфотрансферазамы. Степень сульфатизации в среднем составляет 0.8 на дисахарид.

Различают такие типы хондроитин сульфата:

Тип хондроитин сульфата Систематическая название Дисахаридного остаток Детальное описание
хондроитин сульфат А хондроитин-4-сульфат Пример сульфатная группа размещена преимущественно на 4 атоме углерода N-ацетилхолина
хондроитин сульфат B дерматансульфат Пример сульфатная группа размещена преимущественно на 2 атоме углерода индуроновой кислоты и на 4 атоме углерода N-ацетилхолина
хондроитин сульфат C хондроитин-6-сульфат Пример сульфатная группа размещена преимущественно на 6 атоме углерода N-ацетилхолина
хондроитин сульфат D хондроитин-2,6-сульфат, дерматан сульфат Пример сульфатная группа размещена преимущественно на 2 глюкуроновой кислоты и на 4 атоме углерода N-ацетилхолина (Хондроитин-2,6-сульфат)
хондроитин сульфат E хондроитин-4,6-сульфат Пример сульфатная группа размещена преимущественно на 4 и 6 атомах углерода N-ацетилхолина

Типирование по буквами от А до Е применялось еще в те времена, когда хондроитин сульфат был изолирован (выделенный), но его формула не была известна. Отнесение дерматансульфата к хондроитин сульфатов как хондроитин сульфата В рассматривается сейчас как ошибочное, поскольку эта молекула не содержит ни глюкуроновой, ни индуроновой кислоты. Чаще всего встречается хондроитин сульфат А, В и С типов. Ранее название хондроитин (без сульфат) использовали для названия цепи с небольшим количеством сульфатных групп или вовсе без них, на сегодня этот срок больше не используется.

Связывание белка

В живых организмах хондроитин сульфат связан с белком, оба являются частью одного протеогликана. Связывание цепей хондроитин сульфата осуществляется сериновых остаток гидроксигруппы определенного белка. Неизвестно, каким образом выбираются белки для связывания с гликозаминогликанами. Гликозилированы сериновые остатки часто следуют за глициновыми остатками, по соседству находится кислые остатки аминокислот. Связующим агентом ГАГ-цепи постоянно служит одинаковый сахарный цепь из трех углеводов:

 Ser-O- Xyl-Gal-Gal -GlcA -... 

Каждый углевод связывается специфическим ферментом, из-за чего возможен многоуровневый контроль на синтез ГАГ. Ксилоза связывается эндоплазматической сетью белками, в то время как остаток углевода переносится в аппарат Гольджи.

Функции хондроитин сульфата

Функция хондроитина очень зависит от свойств целого протеогликана, частью которого она является. Протеогликан хондроитина имеет как структурную так и регулирующую функции.

Структурная функция

Протеогликан-хондроитина, представляет собой вместе с коллагеном значительную составляющую часть внеклеточной вещества. Они оказывают структурную целостность тканей. Типичными представителями являются агрекан, версикан, бревикан и нейрокан.

Хондроитин сульфат как составная часть агрекану формирует большую часть хрящевой массы. Плотно размещены, сильно заряженные сульфатные группы ведут к электростатического отталкивания отдельных цепей, который и обусловливает значительную часть сопротивления хряща на сжатие. Снижение количества хондроитина сульфата в хрящи — частая причина артроза.

Биологическая роль

Хондроитинсульфат имеет тропность к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща.

Особенностью хондроитин среди протеогликаниив является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающие удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важной действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза ) извне в том числе с пищей.

Фармакология

По данным разработчиков лекарственных средств хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca 2+. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы ее восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Структура хондроитин сульфата схожа с гепарином, поэтому данное соединение, потенциально, может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальной и субхондральной микроциркуляторном русле.

Видео по теме

info-farm.ru

Хондроитин сульфат — SportWiki энциклопедия

Что такое хондроитин:
Хондроитин – это большая гелеформирующая молекула, которая является одним из составных компонентов гиалинового хряща. Гиалиновый хрящ покрывает кости таких синовиальных соединений, как коленный, бедренный и плечевой суставы. Хрящ является довольно важной составляющей опорно-двигательного аппарата, поскольку именно он принимает на себя удары и снижает трение, возникающее при движении. Хондроитин чаще всего принимается оральным путем в форме сульфата хондроитина, который производится из экстрактов хрящевых тканей рыб, птиц, коров и свиней[1].
Механизм действия:
Будучи составным компонентом гиалинового хряща, хондроитин является достаточно полезным для организма веществом, которое предотвращает изнашивание и ослабление таких суставов, как коленный, бедренный, голеностопный, плечевой, а также позвоночника. Предполагается, что низкая доступность хондроитина представляет собой ограничивающий фактор в процессе синтеза различных компонентов хрящей.
Какие преимущества дает во время тренировок и подготовки к соревнованиям:
Многие атлеты испытывают хронические боли в суставах по причине занятий спортом. Из-за физических потребностей, возникающих в ходе ежедневных тренировок, суставы испытывают сильный стресс. Более того, множество спортсменов получают травмы суставов, которые ведут к хирургическому вмешательству или даже замене суставов. Восстановление после подобных хирургических вмешательств может привести к сильным изменениям в суставах, и хондроитин может оказать положительное влияние на ход данного процесса.
Научные исследования:
Большинство научных исследований в отношении хондроитина были сфокусированы на людях престарелого возраста, страдающих от остеоартрита в коленном или бедренном суставах. В здоровых синовиальных соединениях между костями должно быть минимальное свободное пространство. Т.к. хрящ может быть сильно изношен или стерт вовсе, то пространство между указанными соединениями увеличивается и повышается вероятность развития остеоартрита, который непосредственно вызывает сильные боли и потерю функциональности. Способность хондроитина снижать боль в синовиальных соединениях и улучшать их функциональность недостаточно ясна на сегодняшний день, учитывая при этом наличие некоторых исследований, подтверждающих небольшие положительные результаты от применения хондроитина. Долгосрочное употребление рассматриваемого вещества считается самым эффективным. В отдельных случаях только постоянное применение хондроитина на протяжении одного года может привести к заметным структурным изменениям в синовиальных соединениях. Достаточно часто хондроитин употребляют в связке с другим популярным препаратом - сульфатом глюкозамина. Исследования показывают довольно смешанные результаты относительно применения двух указанных препаратов в отличие от результатов их применения по отдельности. «Действие глюкозамина и хондроитина на артрит» (The Glucosamine/Chondroitin Arthritis Intervention (GAIT)) – это исследование, проведенное Национальными институтами здравоохранения США. Оно считается самым крупномасштабным проектом, в рамках которого изучался механизм действия хондроитина. По результатам данного исследования[2] ни хондроитин, ни глюкозамин, ни их связка не снижали существенным образом болей от артрита по сравнению с группой плацебо. Тем не менее, пациенты, страдающие от болей высокого уровня (от умеренной до сильной), отмечали их снижение при употреблении связки указанных препаратов. Еще один мета-анализ в рамках исследования хондроитина (2009)[3] выявил то, что хондроитин был слабо эффективен при предотвращении образования пространства между синовиальными соединениями или их изнашивания при употреблении на протяжении долгого времени; с другой стороны, потребовалось два года употребления препаратов и добавок для того, чтобы необходимые эффекты проявились. Безусловно, требуется больше исследований для того, чтобы сделать выводы касательно эффективности хондроитина в отношении ускорения восстановления рассматриваемых соединений после хирургических вмешательств.
Рекомендации по употреблению:
Обычно рекомендуется употреблять 800-1200 мг сульфата хондроитина ежедневно либо в одной большой дозе, либо в нескольких небольших в течение дня. Нет никаких доказательств того, что употребление данного препарата в несколько приемов является более эффективным, нежели одноразовый прием. Как правило, хондроитин употребляется в связке с сульфатом глюкозамина, С-аденозилметионином (SAMe) или метилсульфонилметаном (MSM).
Меры предосторожности:
Хондроитин считается безопасным для употребления препаратом. Его использовали в различных долго- и краткосрочных исследованиях, в процессе которых не было выявлено никаких побочных эффектов и аллергических реакций на указанное вещество.

Хондроитин – это важный структурный компонент хрящевой ткани и связок, который увеличивает их прочность при сжатии и растяжении. Хондроитин сульфат образуется в организме хрящевой тканью и входит в состав синовиальной жидкости суставов, которая выполняет смазывающую функцию.

Добавки изготавливаются путем экстракции активного вещества из трахеи крупного рогатого скота, свиней и хрящей акулы.

Функция в организме[править | править код]

Хондроитин выполняет в организме несколько функций:

  • Входит в состав хряща, придавая ему упругость и амортизирующие свойства за счет удерживания воды в ткани (потеря хондроитина в хряще является главной причиной остеоартрита).
  • Повышение прочности соединительной ткани связочного аппарата (актуально в бодибилдинге и пауэрлифтинге).
  • Подавление активности ферментов, которые разрушают соединительную ткань (эластазы, пептидазы и др.)
  • Устранение или снижение хронических болей в суставах, связанных с воспалением и дегенеративными процессами
  • Регенерация хряща (актуально для людей, занимающихся бодибилдингом и другими тяжелыми видами спорта).
  • Входит в состав синовиальной жидкости, которая обеспечивает скольжение суставных поверхностей, а также осуществляет питание хряща
  • Улучшение свойств кожи

Как и глюкозамин сульфат, хондроитин в последнее время активно используется в качестве биологически-активной добавки для лечения остеоартрита и других заболеваний суставов, сопровождающихся дегенерацией хрящевой ткани. Хондроитин сульфат рекомендуется принимать в профилактических целях при занятиях тяжелой атлетикой. Однако согласно последним исследованиям его эффективность была поставлена под сомнение.

Эффективность хондроитина подтверждается следующими независимыми исследованиями:

  • Bourgeois F, Chales C, Delais J, Delcambre B, Kuntz JL, Rozenber S. Efficacy and tolerability of chondroitin sulfate 1200 mg/day vs chondroitin sulfate 3x400 mg / day vs placebo. Osteoarth Cart 1998;6 Suppl A:25-30.
  • Uebelhart D, et al. Intermittent treatment of knee osteoarthritis with oral chondroitin sulfate: a one-year, randomized, double-blind, multicenter study versus placebo. Osteoarthritis Cartilage. 2004 Apr;12(4):269-76.
  • Bucsi L, Poor G. Efficacy and tolerability of oral chondroitin sulfate as a symptomatic slow acting drug for osteoarthritis (SYSADOA) in the treatment of knee osteoarthritis. Osteoarth Cart 1998;6 Suppl A:39-46.
  • Pavelka K, Bucsi L, Manopulo R. Double-blind, dose effect study of oral CS 4&6 1200 mg, 800 mg, 200 mg against placebo in the treatment of femoro-tibial osteoarthritis. Litera Rheumatol. 1998, 24: 21-30.
  • Morreale P, Manopulo R, Galati M, Boccanera L, Saponati G, Bocchi L. Comparison of the anti-inflammatory efficacy of chondroitin sulfate and diclofenac sodium in patients with knee osteoarthritis. J Rheumatol 1996;23:1385-91.
  • Uebelhart D, Thonar EJMA, Delmas PD, Chantraine A, Vignon E. Effects of oral chondroitin sulfate on the progression of knee osteoarthritis: a pilot study. Osteoarth Cart 1998;6 Supp A: 39-46.
  • Leeb BF, et al. A metaanalysis of chondroitin sulfate in the treatment of osteoarthritis. J Rheumatol. 2000 Jan;27(1):205-11.

Неэффективность хондроитина подтверждается следующими независимыми исследованиями:

  • Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010).
  • Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
  • Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.

В США данный хондроитин сульфат причислен к списку биологически-активных добавок хотя в 22 других странах это медикаментозное средство. По этой причине в Америке нет каких-либо стандартов производства. Согласно проведенным исследованиям было установлено, что лишь 10-15% БАД под названием "хондроитин", продаваемых на американском рынке, полностью соответствуют своему названию по составу.

В европейских странах такой проблемы не существует, поскольку производство хондроитина контролируется по всем фармакологическим стандартам. По этой же причине медикаментозные препараты с хондроитином обладают более высоким уровнем качества.

Если сравнивать соотношение цена и качество, то предпочтение следует отдать спортивным добавкам. Так при отставании в концентрации на 10-30%, цена на добавки может быть в 2-3 раза ниже.

Лучшие добавки[править | править код]

Наиболее высокие показатели качества были получены при испытании следующих добавок ( лучше приобретать комплексные добавки, которые также включают метилсульфонилметан, глюкозамин сульфат и другие активные компоненты):

  • Bone Boost от SAN
  • Animal Flex от Universal Nutrition
  • Glucosamine + UNIT от ESM
  • Glucosamine + CSA Super Strength от Optimum Nutrition
  • Glucosamine + Chondroitin от Weider
  • Glucosamine + Chondroitin + MSM от Ultimate Nutrition

Исторически, человек естественным образом потреблял хондроитин сульфат и другие хондропротекторы при употреблении в пищу таких продуктов как сухожилия и хрящ животных, птиц и рыбы. В питании современного человека доля хондроитина была существенно снижена, поэтому некоторые ученые считают, что его дополнительный прием может оказывать только благоприятное влияние на здоровье человека.

В ходе клинических испытаний не было выявлено каких-либо побочных эффектов, передозировка хондроитином зафиксирована не была. Недавно проведенные исследования подтвердили, что это одно из самых безопасных средств для лечения остеоартрита и других заболеваний суставов и связок. Это обусловлено, в том числе, отсутствием каких-либо лекарственных взаимодействий.

Суточная доза препарата – 800-1200 мг, как правило принимается в 2 приема, сразу после еды. Следует заметить, что доза актуальна при использовании высококонцентрированных средств (экстракты с содержанием активного вещества свыше 95%). Добавки с меньшей концентрацией, должны приниматься в эквивалентно больших дозах. В исследованиях было показано, что хондроитин сульфат быстро и практически полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта. Мази и кремы неэффективны, так как вещество очень плохо проникает через кожу.

При занятиях бодибилдингом с профилактической целью рекомендуется принимать спортивные добавки с хондроитином в дозе 800 мг в сутки в течение 1 месяца, 2 раза в год. Если вы испытываете проблемы с суставами и связками (частые растяжение, боли в суставах и др.) проходите курс хондроитин сульфата в дозе 1200 мг в сутки, в течение 2 месяцев, 2-3 раза в год.

Приобретение

  1. Guide to joint support by Jim Wright, PHD
  2. Monfort J, Pelletier J-P, Garcia-Giralt N, Martel-Pelletier J. Biochemical basis of the effect of chondroitin sulfate on osteoarthritis articular tissues. Ann Rheum Dis 2007; doi:10.1136/ard.2006.068882 .
  3. Bourgeois F, Chales C, Delais J, Delcambre B, Kuntz JL, Rozenber S. Efficacy and tolerability of chondroitin sulfate 1200 mg/day vs chondroitin sulfate 3x400 mg / day vs placebo. Osteoarth Cart 1998;6 Suppl A:25-30.
  4. Jamie G. Barnhill, Carol L. Fye, David W. Williams, Domenic J. Reda, Crystal L. Harris, and Daniel O. Clegg. Chondroitin Product Selection for the Glucosamine/Chondroitin Arthritis Intervention Trial. J Am Pharm Assoc. 2006; 46:14–24.
  5. Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище. - М.:"Триада-Х", 2006. - 264 с. - С. 151
  1. ↑ Black C, Clar C, Henderson R, MacEachern C, McNamee P, Quayyum Z, Royle P, Thomas S. The clinical effectiveness of glucosamine and chondroitin supplements in slowing or arresting progression of osteoarthritis of the knee: A systematic review and economic evaluation. Health Technology Assessment. 2009; 13(52): 1-48. doi:10.3310/hta13520.
  2. ↑ Sawitzke A, Shi H, Finco M, Dunlop D, Harris C, Singer N, Bradley J, Silver D, Jackson C, Lane N, Oddis C, Wolfe F, Lisse J, Furst D, Bingham C, Reda D, Moskowitz R, Williams J, Clegg D. Clinical efficacy and safety over two years use of glucosamine, chondroitin sulfate, their combination, celecoxib or placebo taken to treat osteoarthritis of the knee: a GAIT report. Annals of the Rheumatic Diseases. 2010; 69(8): 1459-1464.
  3. ↑ Ho Lee Y, Jin-Hyun-Woo, Choi SJ, Ji, JD Song GG. Effect of glucosamine or chondroitin sulfate on osteoarthritis progression: A metaanalysis. Rheumatology International. 2009; 30(3): 357-363.

beta.sportwiki.to

Хондроитин сульфат — SportWiki энциклопедия

Что такое хондроитин:
Хондроитин – это большая гелеформирующая молекула, которая является одним из составных компонентов гиалинового хряща. Гиалиновый хрящ покрывает кости таких синовиальных соединений, как коленный, бедренный и плечевой суставы. Хрящ является довольно важной составляющей опорно-двигательного аппарата, поскольку именно он принимает на себя удары и снижает трение, возникающее при движении. Хондроитин чаще всего принимается оральным путем в форме сульфата хондроитина, который производится из экстрактов хрящевых тканей рыб, птиц, коров и свиней[1].
Механизм действия:
Будучи составным компонентом гиалинового хряща, хондроитин является достаточно полезным для организма веществом, которое предотвращает изнашивание и ослабление таких суставов, как коленный, бедренный, голеностопный, плечевой, а также позвоночника. Предполагается, что низкая доступность хондроитина представляет собой ограничивающий фактор в процессе синтеза различных компонентов хрящей.
Какие преимущества дает во время тренировок и подготовки к соревнованиям:
Многие атлеты испытывают хронические боли в суставах по причине занятий спортом. Из-за физических потребностей, возникающих в ходе ежедневных тренировок, суставы испытывают сильный стресс. Более того, множество спортсменов получают травмы суставов, которые ведут к хирургическому вмешательству или даже замене суставов. Восстановление после подобных хирургических вмешательств может привести к сильным изменениям в суставах, и хондроитин может оказать положительное влияние на ход данного процесса.
Научные исследования:
Большинство научных исследований в отношении хондроитина были сфокусированы на людях престарелого возраста, страдающих от остеоартрита в коленном или бедренном суставах. В здоровых синовиальных соединениях между костями должно быть минимальное свободное пространство. Т.к. хрящ может быть сильно изношен или стерт вовсе, то пространство между указанными соединениями увеличивается и повышается вероятность развития остеоартрита, который непосредственно вызывает сильные боли и потерю функциональности. Способность хондроитина снижать боль в синовиальных соединениях и улучшать их функциональность недостаточно ясна на сегодняшний день, учитывая при этом наличие некоторых исследований, подтверждающих небольшие положительные результаты от применения хондроитина. Долгосрочное употребление рассматриваемого вещества считается самым эффективным. В отдельных случаях только постоянное применение хондроитина на протяжении одного года может привести к заметным структурным изменениям в синовиальных соединениях. Достаточно часто хондроитин употребляют в связке с другим популярным препаратом - сульфатом глюкозамина. Исследования показывают довольно смешанные результаты относительно применения двух указанных препаратов в отличие от результатов их применения по отдельности. «Действие глюкозамина и хондроитина на артрит» (The Glucosamine/Chondroitin Arthritis Intervention (GAIT)) – это исследование, проведенное Национальными институтами здравоохранения США. Оно считается самым крупномасштабным проектом, в рамках которого изучался механизм действия хондроитина. По результатам данного исследования[2] ни хондроитин, ни глюкозамин, ни их связка не снижали существенным образом болей от артрита по сравнению с группой плацебо. Тем не менее, пациенты, страдающие от болей высокого уровня (от умеренной до сильной), отмечали их снижение при употреблении связки указанных препаратов. Еще один мета-анализ в рамках исследования хондроитина (2009)[3] выявил то, что хондроитин был слабо эффективен при предотвращении образования пространства между синовиальными соединениями или их изнашивания при употреблении на протяжении долгого времени; с другой стороны, потребовалось два года употребления препаратов и добавок для того, чтобы необходимые эффекты проявились. Безусловно, требуется больше исследований для того, чтобы сделать выводы касательно эффективности хондроитина в отношении ускорения восстановления рассматриваемых соединений после хирургических вмешательств.
Рекомендации по употреблению:
Обычно рекомендуется употреблять 800-1200 мг сульфата хондроитина ежедневно либо в одной большой дозе, либо в нескольких небольших в течение дня. Нет никаких доказательств того, что употребление данного препарата в несколько приемов является более эффективным, нежели одноразовый прием. Как правило, хондроитин употребляется в связке с сульфатом глюкозамина, С-аденозилметионином (SAMe) или метилсульфонилметаном (MSM).
Меры предосторожности:
Хондроитин считается безопасным для употребления препаратом. Его использовали в различных долго- и краткосрочных исследованиях, в процессе которых не было выявлено никаких побочных эффектов и аллергических реакций на указанное вещество.

Хондроитин – это важный структурный компонент хрящевой ткани и связок, который увеличивает их прочность при сжатии и растяжении. Хондроитин сульфат образуется в организме хрящевой тканью и входит в состав синовиальной жидкости суставов, которая выполняет смазывающую функцию.

Добавки изготавливаются путем экстракции активного вещества из трахеи крупного рогатого скота, свиней и хрящей акулы.

Функция в организме[править | править код]

Хондроитин выполняет в организме несколько функций:

  • Входит в состав хряща, придавая ему упругость и амортизирующие свойства за счет удерживания воды в ткани (потеря хондроитина в хряще является главной причиной остеоартрита).
  • Повышение прочности соединительной ткани связочного аппарата (актуально в бодибилдинге и пауэрлифтинге).
  • Подавление активности ферментов, которые разрушают соединительную ткань (эластазы, пептидазы и др.)
  • Устранение или снижение хронических болей в суставах, связанных с воспалением и дегенеративными процессами
  • Регенерация хряща (актуально для людей, занимающихся бодибилдингом и другими тяжелыми видами спорта).
  • Входит в состав синовиальной жидкости, которая обеспечивает скольжение суставных поверхностей, а также осуществляет питание хряща
  • Улучшение свойств кожи

Как и глюкозамин сульфат, хондроитин в последнее время активно используется в качестве биологически-активной добавки для лечения остеоартрита и других заболеваний суставов, сопровождающихся дегенерацией хрящевой ткани. Хондроитин сульфат рекомендуется принимать в профилактических целях при занятиях тяжелой атлетикой. Однако согласно последним исследованиям его эффективность была поставлена под сомнение.

Эффективность хондроитина подтверждается следующими независимыми исследованиями:

  • Bourgeois F, Chales C, Delais J, Delcambre B, Kuntz JL, Rozenber S. Efficacy and tolerability of chondroitin sulfate 1200 mg/day vs chondroitin sulfate 3x400 mg / day vs placebo. Osteoarth Cart 1998;6 Suppl A:25-30.
  • Uebelhart D, et al. Intermittent treatment of knee osteoarthritis with oral chondroitin sulfate: a one-year, randomized, double-blind, multicenter study versus placebo. Osteoarthritis Cartilage. 2004 Apr;12(4):269-76.
  • Bucsi L, Poor G. Efficacy and tolerability of oral chondroitin sulfate as a symptomatic slow acting drug for osteoarthritis (SYSADOA) in the treatment of knee osteoarthritis. Osteoarth Cart 1998;6 Suppl A:39-46.
  • Pavelka K, Bucsi L, Manopulo R. Double-blind, dose effect study of oral CS 4&6 1200 mg, 800 mg, 200 mg against placebo in the treatment of femoro-tibial osteoarthritis. Litera Rheumatol. 1998, 24: 21-30.
  • Morreale P, Manopulo R, Galati M, Boccanera L, Saponati G, Bocchi L. Comparison of the anti-inflammatory efficacy of chondroitin sulfate and diclofenac sodium in patients with knee osteoarthritis. J Rheumatol 1996;23:1385-91.
  • Uebelhart D, Thonar EJMA, Delmas PD, Chantraine A, Vignon E. Effects of oral chondroitin sulfate on the progression of knee osteoarthritis: a pilot study. Osteoarth Cart 1998;6 Supp A: 39-46.
  • Leeb BF, et al. A metaanalysis of chondroitin sulfate in the treatment of osteoarthritis. J Rheumatol. 2000 Jan;27(1):205-11.

Неэффективность хондроитина подтверждается следующими независимыми исследованиями:

  • Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010).
  • Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
  • Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.

В США данный хондроитин сульфат причислен к списку биологически-активных добавок хотя в 22 других странах это медикаментозное средство. По этой причине в Америке нет каких-либо стандартов производства. Согласно проведенным исследованиям было установлено, что лишь 10-15% БАД под названием "хондроитин", продаваемых на американском рынке, полностью соответствуют своему названию по составу.

В европейских странах такой проблемы не существует, поскольку производство хондроитина контролируется по всем фармакологическим стандартам. По этой же причине медикаментозные препараты с хондроитином обладают более высоким уровнем качества.

Если сравнивать соотношение цена и качество, то предпочтение следует отдать спортивным добавкам. Так при отставании в концентрации на 10-30%, цена на добавки может быть в 2-3 раза ниже.

Лучшие добавки[править | править код]

Наиболее высокие показатели качества были получены при испытании следующих добавок ( лучше приобретать комплексные добавки, которые также включают метилсульфонилметан, глюкозамин сульфат и другие активные компоненты):

  • Bone Boost от SAN
  • Animal Flex от Universal Nutrition
  • Glucosamine + UNIT от ESM
  • Glucosamine + CSA Super Strength от Optimum Nutrition
  • Glucosamine + Chondroitin от Weider
  • Glucosamine + Chondroitin + MSM от Ultimate Nutrition

Исторически, человек естественным образом потреблял хондроитин сульфат и другие хондропротекторы при употреблении в пищу таких продуктов как сухожилия и хрящ животных, птиц и рыбы. В питании современного человека доля хондроитина была существенно снижена, поэтому некоторые ученые считают, что его дополнительный прием может оказывать только благоприятное влияние на здоровье человека.

В ходе клинических испытаний не было выявлено каких-либо побочных эффектов, передозировка хондроитином зафиксирована не была. Недавно проведенные исследования подтвердили, что это одно из самых безопасных средств для лечения остеоартрита и других заболеваний суставов и связок. Это обусловлено, в том числе, отсутствием каких-либо лекарственных взаимодействий.

Суточная доза препарата – 800-1200 мг, как правило принимается в 2 приема, сразу после еды. Следует заметить, что доза актуальна при использовании высококонцентрированных средств (экстракты с содержанием активного вещества свыше 95%). Добавки с меньшей концентрацией, должны приниматься в эквивалентно больших дозах. В исследованиях было показано, что хондроитин сульфат быстро и практически полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта. Мази и кремы неэффективны, так как вещество очень плохо проникает через кожу.

При занятиях бодибилдингом с профилактической целью рекомендуется принимать спортивные добавки с хондроитином в дозе 800 мг в сутки в течение 1 месяца, 2 раза в год. Если вы испытываете проблемы с суставами и связками (частые растяжение, боли в суставах и др.) проходите курс хондроитин сульфата в дозе 1200 мг в сутки, в течение 2 месяцев, 2-3 раза в год.

Приобретение

  1. Guide to joint support by Jim Wright, PHD
  2. Monfort J, Pelletier J-P, Garcia-Giralt N, Martel-Pelletier J. Biochemical basis of the effect of chondroitin sulfate on osteoarthritis articular tissues. Ann Rheum Dis 2007; doi:10.1136/ard.2006.068882 .
  3. Bourgeois F, Chales C, Delais J, Delcambre B, Kuntz JL, Rozenber S. Efficacy and tolerability of chondroitin sulfate 1200 mg/day vs chondroitin sulfate 3x400 mg / day vs placebo. Osteoarth Cart 1998;6 Suppl A:25-30.
  4. Jamie G. Barnhill, Carol L. Fye, David W. Williams, Domenic J. Reda, Crystal L. Harris, and Daniel O. Clegg. Chondroitin Product Selection for the Glucosamine/Chondroitin Arthritis Intervention Trial. J Am Pharm Assoc. 2006; 46:14–24.
  5. Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище. - М.:"Триада-Х", 2006. - 264 с. - С. 151
  1. ↑ Black C, Clar C, Henderson R, MacEachern C, McNamee P, Quayyum Z, Royle P, Thomas S. The clinical effectiveness of glucosamine and chondroitin supplements in slowing or arresting progression of osteoarthritis of the knee: A systematic review and economic evaluation. Health Technology Assessment. 2009; 13(52): 1-48. doi:10.3310/hta13520.
  2. ↑ Sawitzke A, Shi H, Finco M, Dunlop D, Harris C, Singer N, Bradley J, Silver D, Jackson C, Lane N, Oddis C, Wolfe F, Lisse J, Furst D, Bingham C, Reda D, Moskowitz R, Williams J, Clegg D. Clinical efficacy and safety over two years use of glucosamine, chondroitin sulfate, their combination, celecoxib or placebo taken to treat osteoarthritis of the knee: a GAIT report. Annals of the Rheumatic Diseases. 2010; 69(8): 1459-1464.
  3. ↑ Ho Lee Y, Jin-Hyun-Woo, Choi SJ, Ji, JD Song GG. Effect of glucosamine or chondroitin sulfate on osteoarthritis progression: A metaanalysis. Rheumatology International. 2009; 30(3): 357-363.

sportwiki.to

Chondroitin Sulfate (Хондроитин Сульфат) - Мир Здоровья, Красоты и Благополучия!

      Хондроитин сульфат - это высокомолекулярный полисахарид, который относится к группе гликозаминогликанов, или протеогликанов, также как глюкозамин сульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты, что в свою очередь, способствует отложению кальция в костях.
     Хондроитин сульфат способствует активной регенерации хряща. Он является хондропротективным средством (хондропротеция - означает защиту хряща).
     Особенностью хондроитин сульфата среди протеогликанов является его способность сохранения воды в толще хряща в виде водных полостей (микропространства - водные подушки), создающие хорошую амортизацию и поглощающие удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани.
    Важным действием хондроитина сульфата является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.).

     Хондроитин сульфат, как и глюкозамин, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие, уменьшает боли в суставах и позвоночнике в состоянии покоя и при ходьбе.

     Регулярное употребление хондроитина сульфата снижает, а иногда и полностью устраняет необходимость приема нестероидных противовоспалительных средств. А это означает улучшение качества жизни больных, многие годы страдающих различными заболеваниями суставов и позвоночника. Хондроитин сульфат необходим также при любых патологических процессах соединительной ткани, не только хряща, но и сухожилий, связок и, конечно, кожи. Поэтому не только спортивные медики должны иметь хондроитин сульфат в своем арсенале, но и граммотные дерматологи и косметологи, к сожалению, последние очень редко обращаются к косметическим средствам для приема внутрь.

    Хондроитин сульфат также как витамины А, В, С, Е, можно назвать энтеральными косметическими препаратами. При всех этих достоинствах у хондроитин сульфата есть еще одно - он абсолютно безопасен.

volgansp.ru

Хондроитинсульфаты Распространение в природе

Хондроитинсульфаты– самые распространенные представители гликозаминогли-канов в живом организме. Они являются главными компонентами многих тканей, включая хрящи, кожу, сухожилия, связки. Хондроитинсульфаты были обнаружены в пупочном канатике, артерии, роговице глаза, в клапанах сердца и аорте, селезенке, мозге, слюне. Известно несколько типов хондроитинсульфатов. Наиболее изучены 4 представителя, которые принято обозначать буквами латинского алфавита:хондроитинсульфат А(хондроитин-4-сульфат),B(дерматансульфат),C(хондроитин-6-сульфат),D(кератансульфат).

Химическое строение и молекулярная структура

Макромолекулы хондроитинсульфата А(хондроитин-4-сульфата) состоят из чередующихся звеньев остатковβ-D-глюкуроновой кислотыи4-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями. Дисахаридные остатки соединеныβ-(1→4)-гликозидными связями(рис.1).

Рис.1.Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата А.

Хондроитинсульфат С(хондроитин-6-сульфат) и хондроитинсульфат А (хондроитин-4-сульфат) построены по одному принципу. Отличие между ними заключается в локализации сульфатной группы. Дисахаридный фрагмент хондроитин-6-сульфата включает звенья остатковβ-D-глюкуроновой кислотыи6-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями (рис.2). Дисахаридные фрагменты связаныβ-(1→4)-гликозидными связями.

Рис.2.Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата С.

Хондроитинсульфат В (дерматансульфат) построен из чередующихся остатковα-L-идуроновой кислотыи4-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями. Дисахаридные фрагменты связаныβ-(1→4)-гликозидными связями. Структурная формула дерматансульфата представлена на рисунке 3.

Рис. 3. Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата В.

В отличие от остальных гликозаминогликанов макромолекулы хондроитинсульфата D (кератансульфата) не содержат звенья остатков глюкуроновой и идуроновой кислот. Дисахаридная единица состоит из звеньев остатковβ-D-галактопиранозыиN-ацетил-D-глюкозамин-6-сульфата, соединенных β-(1→4)-гликозидными связями. Дисахаридные фрагменты соединены β-(1→3)-гликозидными связями (рис.4.).

Рис.4.Структурная формула кератансульфата (хондроитинсульфатаD).R и R'=–H или –SO-3.

Кератансульфаты – сложные гетерогенные гликозаминогликаны. Различают два типа кератансульфатов: кератансульфат I и кератансульфат II. Они отличаются друг от друга суммарным содержанием остатков низкомолекулярных углеводов и локализацией в живом организме.Кератансульфат Iприсутствует главным образом в роговице глаза и содержит кроме вышеуказанной повторяющейся дисахаридной единицы (см. рис.4) звенья остатковL-фукозы,D-маннозы и сиаловой кислоты.Кератансульфат II обнаружен в хрящевой ткани, костях, межпозвоночных дисках. В его состав помимо дисахаридной единицы входят звенья остатковN-ацетилгалактозамина,L-фукозы,D-маннозы и сиаловой кислоты. КератансульфатIIвходит в состав аггрекана и некоторых других протеогликанов хрящевого матрикса.

Энергетически выгодной конформацией пиранозных циклов макромолекул всех хондроитинсульфатов является конформация кресла С1(рис.5).

(а)

(б)

Рис.5. Конформация повторяющихся единиц макромолекул хондроитинсульфатов (а)

и дерматансульфата (б). На (а): X= –H, –SO3-;Y= –H, –SO3-.

На рис.5 б на примере дерматансульфата показаны также функциональные группы звеньев макромолекул, несущие отрицательный заряд и определяющие полиэлектролитный характер данного класса полисахаридов.

studfile.net

Хондроитина сульфат | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Хондроитина сульфат/ Chondroitin sulfate.

Формула: [C14h31NO14S]n, химическое название: Хондроитин-4-(гидрогенсульфат) (в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: метаболики/ корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.
Фармакологическое действие: хондростимулирующее, хондропротективное, стимулирующее регенерацию.

Фармакологические свойства

Хондроитина сульфат принимает участие в образовании основного вещества костной и хрящевой ткани. Препарат улучшает в хрящевой ткани фосфорно-кальциевый обмен, замедляет процессы ее дегенерации, ингибирует ферменты, которые нарушают функции и структуру суставного хряща. При применении хондроитина сульфата нормализуется метаболизм гиалиновой ткани, усиливается продукция глюкозаминогликанов, активируется регенерация сумки сустава и суставных хрящевых поверхностей. Хондроитина сульфат повышает выработку жидкости внутри сустава, предупреждает сдавление соединительной ткани, повышает подвижность пораженных суставов. Тормозит резорбцию костной ткани, ускоряет процессы ее репарации, понижает потерю кальция и замедляет прогрессирование остеоартроза. Хондроитина сульфат обладает обезболивающим действием, снижает выраженность воспаления, болезненность суставов, боли при ходьбе и в состоянии покоя, способствует уменьшению потребности в нестероидных противовоспалительных препаратах.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 3–4 часа. Биодоступность хондроитина сульфата составляет 13%. Препарат накапливается в синовиальной жидкости суставов. Из организма выводится почками.

Показания

Дегенеративно-дистрофические болезни позвоночника и суставов: межпозвоночный остеохондроз, первичный артроз, остеопороз, остеоартроз, пародонтопатия, переломы костей (для ускорения формирования костной мозоли).

Способ применения хондроитина сульфата и дозы

Хондроэтин сульфат принимается внутрь (во время или после еды, запивая водой), внутримышечно, наружно. Внутрь: взрослые 2 раза в сутки по 750 мг в течение первых 3 недель, затем —2 раза в сутки по 500 мг; дети до 1 года — по 250 мг/сут, 1 – 5 лет — по 500 мг/сут, более 5 лет — по 500 — 750 мг/сут. Внутримышечно: (предварительно растворив в 1 мл воды для инъекций) — по 100 мг через день, с четвертой инъекции повышают разовую дозу до 200 мг; курс лечения составляет — 25–35 инъекций, повторный курс возможен через полгода. Наружно: над очагом поражения наносят на кожу 2–3 раза в сутки и втирают в течение 2–3 минут до полного впитывания, курс терапии составляет 2–3 недели, возможно, при необходимости, повторение курса.
При геморрагиях или аллергических реакциях терапию необходимо прекратить. Стоит избегать попадания препарата на открытые раны и слизистые оболочки.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тромбофлебиты, склонность к кровоточивости, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование хондроитина сульфата во время беременности и в период грудного противопоказано.

Побочные действия хондроитина сульфата

Геморрагии в месте инъекции, аллергические реакции (крапивница, эритема, кожный зуд, дерматит), тошнота и рвота (редко).

Взаимодействие хондроитина сульфата с другими веществами

При совместном приеме возможно усиление действия антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков. Хондроитина сульфат повышает всасывание тетрациклинов, снижает – хлорамфеникола и пенициллинов.

Передозировка

При передозировке хондроитина сульфатом появляется тошнота, диарея, рвота; при продолжительном использовании высоких доз препарат возможны геморрагические высыпания. Необходима симптоматическая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом хондроитина сульфат

АРТРА® Хондроитин
АРТРАДОЛ®
Артрин
Картилаг Витрум®
Мукосат
Натрия хондроитина сульфат
Структум
Хондрогард
Хондроитин
Хондроитин сульфат
Хондроитин сульфат натрия
Хондроитин-АКОС
Хондроитин-Верте
Хондроитин-Ферейн
Хондрокси

listel.ru

Хондроитина сульфат

Биология - Хондроитина сульфат

08 февраля 2011
Эпиляция в районе куркино Косметологическая клиника Primae.

Оглавление:
1. Хондроитина сульфат
2. Биологически активные добавки к пище
3. Источники и примечания

Хондроитина сульфат

Химическое соединение
ИЮПАК хондроитин-4-
Брутто-
формула
C14H21NO15S
Мол.
масса
475,379 г/моль
CAS 24967-94-0
Классификация
Фарм.
группа
Регенерация тканей, стимулятор
АТХ M01AX25
Лекарственные формы
Гель
Торговые названия
«Хондроксид»

полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин; при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах.

Биологическая роль

Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща.

Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов.

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека, а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде извне, в том числе с пищей.

Просмотров: 12013

www.muldyr.ru

Хондроитин-сульфат Википедия

Хондроитинсульфаты
ИЮПАК хондроитин-4-(гидрогенсульфат)
Брутто-формула C14H21NO15S
Молярная масса 475,379 г/моль
CAS 24967-94-0
PubChem 24766
DrugBank 09301
Фармакол. группа корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
АТХ M01AX25
ампулы, капсулы, гель
«Артрадол», «Артравир - Инкамфарм», «Мукосат», «Структум», «ФлексиКор», «Хондробаланс», «Хондроксид», «Хондролон»

Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости и различных препаратов хондропротекторов. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах[1]. [неавторитетный источник?] В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к препаратам с недоказанной эффективностью[2].

Биологическая роль[ | ]

Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща[1][неавторитетный источник?].

Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще

ru-wiki.ru

Хондроитин Википедия

Хондроитинсульфаты
ИЮПАК хондроитин-4-(гидрогенсульфат)
Брутто-формула C14H21NO15S
Молярная масса 475,379 г/моль
CAS 24967-94-0
PubChem 24766
DrugBank 09301
Фармакол. группа корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
АТХ M01AX25
ампулы, капсулы, гель
«Артрадол», «Артравир - Инкамфарм», «Мукосат», «Структум», «ФлексиКор», «Хондробаланс», «Хондроксид», «Хондролон»

Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости и различных препаратов хондропротекторов. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах[1]. [неавторитетный источник?] В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к препаратам с недоказанной эффективностью[2].

Биологическая роль

Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща[1][неавторитетный источник?].

Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)[1][неавторитетный источник?].

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза) извне, в том числе с пищей[1][неавторитетный источник?].

Фармакология

По данным разработчиков лекарственных средств[3], хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca2+. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы её восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.

Биологически активные добавки

Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище[4][5].

Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб[1].

Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)[1][неавторитетный источник?].

При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела[1][неавторитетный источник?].

Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Стандартная суточная доза составляет 400 мг 3 раза в день. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является сложным углеводом животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитинсульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью[1][неавторитетный источник?].

Доктор Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита[6], которые часто даются производителями[7]. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо[8][9][10].

См. также

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище. — М.:"Триада-Х", 2006. — 264 с. — С. 151
  2. ↑ Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007

    Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроитинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокордин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.

  3. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Хондроитина сульфат, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС» (неопр.) (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Дата обращения 3 января 2012. Архивировано 3 сентября 2011 года.
  4. ↑ Mucopolysaccharides (Chondroitin Sulfates) As Dietary Supplements: Sources, Production and Comparative Bioavailability  (англ.)
  5. ↑ http://www.fasebj.org/cgi/reprint/20/7/803.pdf  (англ.)
  6. Stephen Barrett, M.D. Glucosamine and Chondroitin for Arthritis: Benefit is Unlikely (англ.). Quackwatch (22.06.2010). Дата обращения 25 апреля 2011. Архивировано 6 апреля 2012 года.
  7. Елена Малышева. Передача «Здоровье» от 31 марта 2007 г. (рус.) (недоступная ссылка) (c 15 минуты). Архивировано 15 июля 2011 года.
  8. Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch. Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010). Дата обращения 25 апреля 2011. Архивировано 6 апреля 2012 года.
  9. ↑ Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
  10. ↑ Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.

Ссылки

wikiredia.ru


Смотрите также