К какой группе антибиотиков относится фосфомицин


описание антибиотика, дозировка, действующее вещество, противопоказания и отзывы

При инфицировании организма бактериальной инфекцией для подавления ее роста и жизнедеятельности врачами используются антимикробные средства. Популярным является Фосфомицин, который быстро проникает в бактериальные клетки и уничтожает синтез важных для них веществ. Ознакомление с инструкцией по применению препарата поможет выяснить особенности использования. Не занимайтесь самолечением, это опасно.

Статьи по теме

Антибиотик Фосфомицин

Согласно медицинской классификации, Фосфомицин относится к антибактериальным средствам для системного применения. Это означает, что лекарство используется перорально, парентерально в виде раствора. Активным веществом состава является фосфомицин натрия, который способен уничтожать патогенные микроорганизмы, избавляя человека от признаков заболеваний.

Состав и форма выпуска

Фосфомицин имеет единственную форму выпуска – порошок, который можно использовать по-разному. Его состав и описание:

Описание

Белый кристаллический порошок для приготовления раствора для инъекций или самостоятельного использования

Концентрация фосфомицина натрия, г на флакон

1 или 2

Состав

Фосфомицина трометамол

Упаковка

Коробка по 10 флаконов

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин является антибиотиком, чей принцип действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана в клеточной стенке микроорганизма. Активное вещество относится к структурным аналогам фосфоэнола пирувата, вступает во взаимодействие с ферментом ацетилглюкозамин-енолпируват-трансферазой и специфически избирательно ингибирует его необратимым образом.

Препарат показывает активность в отношении грамотрицательных, грамположительных бактерий (псевдомонад, кишечной палочки, протеев, клебсиелл, стафилококков, энтерококков, стрептококков). Фосфомицин натрия обладает 60%-ной абсорбцией, связывается с белками плазмы на 10%. 90% дозы выводится почками с мочой. Период выведения составляет 3-4 часа. Компонент не поддается метаболизму, хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Показания к применению

В инструкции по применению указаны показания для использования препарата. К ним относятся факторы:

  • лечение инфекционно-воспалительных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей;
  • острый бактериальный цистит, обострение его хронического течения;
  • острый бактериальный уровезикальный синдром;
  • бактериальный неспецифический уретрит;
  • бессимптомная массивная бактериурия;
  • инфекции мочевых путей после проведения операций;
  • профилактика инфицирования мочевой системы при трансуретральных диагностических методах обследования и хирургических вмешательствах;
  • септицемия, бронхиолит, хроническая и острая пневмония;
  • перитонит, пиоторакс, бронхоэктатическая болезнь;
  • пиелонефрит, аднексит, гнойный плеврит с вязкой мокротой;
  • бартолинит, параметрит, абсцесс при пневмонии.

Инструкция по применению Фосфомицина

Использовать порошок можно перорально внутрь или парентерально (внутривенно, внутримышечно, при помощи инфузий и струйных капельниц). В зависимости от способа применения отличается дозировка, режим и курс. Срок терапии зависит от характера и тяжести течения заболевания, индивидуальных особенностей пациента, продолжается примерно 7-10 дней.

Для внутреннего применения

Пероральным способом принимать Фосфомицин рекомендуется за два часа до или через два часа после еды, оптимально делать это вечером. Острые периоды заболевания предполагают прием 3 г порошка для взрослых и 2 г для детей. При хронических течениях болезней или пациентам пожилого возраста назначается 6 г/сутки через день. Для профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей принимают 3 г внутрь за три часа до процедуры и столько же через сутки после. При почечной недостаточности доза корректируется.

Внутривенно и внутримышечно

Средняя взрослая доза препарата для внутривенного введения составляет 70 мг/килограмм веса (2-4 г). Вводят лекарство каждые 6-8 часов. Детям суточная дозировка назначается в размере 100-200 мг/кг массы тела в два приема/день. Курс длится 7-10 дней. Внутримышечная дозировка равна 4 г в два приема с интервалом два часа. Либо можно ввести две одновременные инъекции по 2 г в разные ягодицы. Перед использованием разовая доза растворяется в 100-500 мл 0,9% раствора хлорида натрия, вводится капельно 1-2 часа дважды/сутки.

Инфузионное и струйное введение

Для инфузий 1-4 г Фосфомицина растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят 60-120 минут. Для внутривенного струйного введения 1-2 г порошка растворяются в 20 мл воды или 5% растворе декстрозы и вводят 2-4 инъекциями/сутки длительностью пять минут каждая. Курс применения медикамента определяется индивидуально и зависит от характера заболевания, типа возбудителя.

Особые указания

Перед применением Фосфомицина следует изучить инструкцию и пункт особых указаний. Некоторые выдержки оттуда:

  • перед назначением лекарства у пациента собирается аллергический анамнез, чтобы исключить риск развития анафилактического шока;
  • препарат с осторожностью назначается при расположенности к аллергическим реакциям, бронхиальной астме, сыпи, крапивнице, при наличии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности;
  • при возникновении тяжелых последствий после ввода раствора нужно принять неотложные меры для лечения шока;
  • длительная терапия Фосфомицином предполагает периодический контроль функции печени, почек, гематологических показателей;
  • при нарушениях функциях печени возможно обострение болезни;
  • длительность применения препарата должна быть минимально необходимой, чтобы предотвратить развитие резистентности микроорганизмов;
  • риск развития побочных реакций усилен у пожилых больных ввиду снижения функции почек и клиренса фосфомицина натрия, после 75 лет возможно усиление гепатотоксичности медикамента;
  • лекарство рекомендуется вводить методом внутривенной инфузии, во время парентерального использования нередко возникновение флебита и боли в месте инъекции;
  • остатки неиспользованного разведенного средства уничтожаются;
  • при применении препарата рекомендуется воздерживаться от управления транспортом, опасными механизмами.

Фосфомицин при беременности

Во время беременности и грудного вскармливания не рекомендуется применять Фосфомицин, поскольку он проникает через барьер плаценты и обнаруживается в грудном молоке. При лактации (кормлении грудью) использование порошка разрешено только при крайней необходимости и под строгим наблюдением кормящей матери, новорожденного лечащим доктором.

В детском возрасте

Препарат противопоказан для применения в детском возрасте, если на то нет крайней необходимости. Грудные и дети младшего возраста не должны получать лечение препаратом, но если это необходимо, требуется постоянный контроль функционирования систем организма лечащим врачом. Терапия Фосфомицином продолжается минимальное время, желательно выбирать парентеральный способ введения средства.

Взаимодействие с алкоголем

Как и при лечении любыми группами антибиотиков, во время терапии Фосфомицином запрещен прием алкоголя, спиртсодержащих напитков и лекарств. Это связано с усилением риска развития гепатотоксичности препарата, появления побочных реакций, передозировки. Этанол повышает нагрузку на печень, что может привести к сбою ее работы, проявлению признаков интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

Терапия препаратом иногда предполагает его сочетание с прочими лекарственными средствами. Возможные комбинации, запреты:

  • в тяжелых бактериальных случаях врачи комбинируют Фосфомицин с бета-лактамными антибиотиками, но только перорально;
  • метоклопрамид снижает концентрацию активного вещества в сыворотке крови, моче;
  • внутривенное введение раствора нельзя сочетать с другими антибактериальными средствами в одном и том же шприце – сначала вводится Фосфомицин, затем следующий антибиотик;
  • Ванкомицин усиливает эффективность препарата по отношению к резистентным штаммам золотистого стафилококка.

Побочные действия и передозировка

Пациенты, принимавшие Фосфомицин, отмечают проявление побочных действий. Симптомы для разных систем организма:

  • головная боль, парестезия, судороги, нервное напряжение;
  • головокружение, оцепенение, гипестезия;
  • диарея, рвота, псевдомембранозный колит;
  • тошнота, изжога, стоматит, дизурия, дизентерия;
  • боль в животе, анорексия, желтуха;
  • дискомфорт в груди, сжатие грудной клетки, учащенное сердцебиение;
  • агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • кожные высыпания, крапивница, эритема, анафилактический шок, зуд;
  • протеинурия, снижение или повышение концентрации натрия и калия;
  • боль по ходу вен, флебит, метеоризм, мигрень;
  • запор, миалгия, нарушения менструального цикла;
  • гипербилирубинемия, гематурия, гранулоцитопения, лимфаденопатия;
  • ринит, бронхоспазм, кашель, слабость, нервозность;
  • приливы крови к лицу, боль в спине, недомогание, лихорадка;
  • жажда, периферические отеки, боль в горле;
  • вагинит, дисменорея, боль и инфильтрат в месте введения.

По мнению врачей, передозировка препаратом может произойти при превышении потребляемой дозы или длительной продолжительности лечения. Случайные и намеренные случаи проявляются усиленными побочными эффектами, включая рвоту, диарею, общую слабость организма пациента. Избавиться от признаков передозировки можно путем промывания желудочно-кишечного тракта, приемом сорбентов, проведением симптоматической терапии.

Противопоказания

Препарат с осторожностью используется при грудном вскармливании, предрасположенности к бронхиальной астме, аллергическим реакциям, в новорожденном, детском, пожилом возрасте. Следует проявлять внимательность при применении Фосфомицина при почечной, печеночной недостаточности. Противопоказаниями для приема порошка являются беременность, повышенная чувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

Медикамент можно купить по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов вдали от детей в течение трех лет.

Аналоги Фосфомицина

Выделяют несколько аналогов препарата, сходные с ним либо по составу и эффекту, либо с разными активными компонентами, но с одинаковым терапевтическим воздействием. Популярными заменителями являются поливалентные бактериофаги и медикаменты:

  • Гексаметилентетрамин – антисептик на основе метенамина, форма выпуска – раствор и таблетки;
  • Нитроксолин – антибактериальные таблетки с одноименным активным компонентом;
  • Амизолид – сходен по принципу действия;
  • Зивокс – антибиотик с линезолидом;
  • Монурал – гранулы для приготовления раствора содержат фосфомицина трометамол.

Цена

Купить препарат можно через интернет-площадки или аптечные киоски по ценам, которые зависят от концентрации активного вещества и торговых наценок. Примерная стоимость на медикамент и его аналоги:

Наименование

Интернет-ценник, в рублях

Аптечная цена, в рублях

Фосфомицин порошок 1 г 20 мл

397

410

Гексаметилентрамин 1 ампула

55

60

Нитроксолин таблетки 500 мг 50 шт.

91

99

Монурал порошок пакет 2 г

387

399

Видео

По-быстрому о лекарствах. Фосфомицин Смотреть видео

Отзывы

Георгий, 34 года Я простыл, подхватил инфекцию мочевого пузыря. Самостоятельно лечиться не стал, пошел к врачу за помощью тот прописал порошок Фосфомицин для приема внутрь. Я разводил его в небольшом количестве воды, выпивал. Через неделю анализы показали, что инфекции нет, я полностью здоров. Я рад, что препарат так быстро, эффективно помог вылечиться.
Вероника, 19 лет Зимой я работала на улице промоутером и сильно промерзла, получила цистит. Было больно ходить в туалет, но я терпела. Не надо было этого делать, потому что через неделю я попала в больницу с сильнейшим воспалением. Мне срочно сделали капельницу с антибиотиком, это был Фосфомицин. Через два дня острую боль удалось снять, меня перевели на прием порошка.
Арсений, 45 лет При посещении туалета я стал замечать, что ощущаю нерезкую боль. Я напрягся, ведь это могло быть серьезным заболеванием. Доктор поставил диагноз бактериальный уретрит, прописал антибиотик. Мне делали инъекции в ягодицы три дня, потом еще столько же я пил порошок внутрь. Этого времени хватило, чтобы полностью избавиться от инфекции, ее последствий.
Маргарита, 26 лет Во время беременности я умудрилась заработать массивную бактериурию, которая протекала бессимптомно. Врач обнаружил ее только после сдачи анализов. Мне срочно потребовалось принимать антибиотики. Доктор сказал, что оптимально было бы назначить Фосфомицин, но он может негативно повлиять на развитие плода. Пришлось искать безопасный аналог.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Рассказать друзьям:

sovets.net

Фосфомицин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Фосфомицин/ Fosfomycin.

Формула: C3H7O4P, химическое название: (2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ другие антибиотики.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Фосфомицин представляет собой структурный аналог фосфоэнол пирувата. Фосфомицин подавляет фермент N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию фосфоэнолпирувата с уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамином, угнетает образование УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, таким образом, ингибируя начальный этап формирования пептидогликана стенки клеток бактерий. Фосфомицин имеет и антиадгезивное действие — не допускает прилипание бактерий к клеткам эпителия урогенитального тракта.

Фосфомицин эффективен в отношении многих грамотрицательных (Citrobacter spp., включая и Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae; Enterobacter spp., включая и Enterobacter aerogenes; Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Serratia spp., включая и Serratia marcescens) и грамположительных (Staphylococcus spp., включая и Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Enterococcus spp., включая и Enterococcus faecalis, Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) возбудителей.

После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и диссоциирует на трометамол и фосфомицин. Биодоступность составляет 34–65% (прием пищи уменьшает биодоступность). Максимальная концентрация достигается через 2–2,5 часов. С белками плазмы фосфомицин не связывается. Период полувыведения из плазмы составляет 4 часа. Фосфомицин не метаболизируется. Распределяется по тканям и органам, высокие концентрации создаются в почках, стенке мочевого пузыря, предстательной железе. На протяжении 1 – 2 суток в моче сохраняется МПК. Выводится фосфомицин в неизмененном виде, в основном почками при клубочковой фильтрации, кишечником выводится 18–28% .

В тестах in vivo и in vitro у фосфомицина не было выявлено генотоксического и мутагенного действия. Влияния на фертильность у самцов и самок крыс не обнаружено. При использовании у беременных кроликов доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 2,7 и 9 раз больше дозы для человека, в пересчете на площадь поверхности тела или на массу тела, соответственно) были выявлены признаки токсичности у самок и фетотоксичности.

Показания

Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: цистит (рецидивирующий и острый), бессимптомная массивная бактериурия у беременных, бактериальный неспецифический уретрит, терапия и профилактика инфекции при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургических вмешательствах. Для парентерального использования: инфекции различной локализации, которые вызваны чувствительными микроорганизмами, включая и с множественной лекарственной устойчивостью: септицемия, перитонит, бронхиолит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, гнойный плеврит, хроническая и острая пневмония, абсцедирующая пневмония, пиоторакс, цистит, пиелонефрит, инфекции малого таза, аднексит, бартолинит, параметрит. При тяжелых инфекциях используют вместе с другими антибиотиками (чаще всего с бета-лактамными).

Способ применения фосфомицина и дозы

Фосфомицин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования должен устанавливается индивидуально. Внутрь (после еды или за 2 часа до еды), лучше перед сном. В острой фазе заболевания обычно разовая доза составляет 3 г (для взрослых) и 2 г (для детей) однократно. При хроническом течении болезни, а также у больных пожилого возраста — двукратно, по 3 г с интервалом 1 сутки. Для профилактики — 3 г за 3 часа до вмешательства и 3 г через 1 сутки после его проведения. При почечной недостаточности удлиняют интервалы между приемами и снижают дозы.

Внутривенно: для взрослых средняя доза составляет 70 мг/кг, обычно суточная доза для взрослых равна 2–4 г, вводится каждые 6-8 часов, для детей — 100–200 мг/кг, разделить на 2 введения. Длительность терапии — 7–10 дней. Внутримышечно: суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком 2 часа, или по 2 г в каждую ягодицу одномоментно. Внутривенно инфузионно: в 100–500 мл воды для инъекций развести дозу ф

listel.ru

Фосфомицин группа антибиотиков

Общие рекомендации

Как таковых, специальных рекомендаций нет. Препарат принимается на пустой желудок. Желательно в вечернее время перед сном и опорожнением мочевого резервуара. Для достижения эффективности терапии данным ЛС (лекарственное средство), употребление его должно проходить с приемом в равных временных промежутках. Если по каким-либо причинам прием был пропущен – удвоение его дозы с последующим приемом недопустимо.

У пациентов с признаками почечной несостоятельности, возможно снижение скорости очищения организма от препарата, что служит показанием к снижению дозы лечебного средства. У больных с дисфункцией печени, возможно усугубление процессов, а у категории лиц, переступивших 75-летний рубеж – повышается риск гипотоксичности, что приводит к структурно-функциональным нарушениям печени.

В качестве побочных эффектов отмечаются интоксикационные признаки в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи или диареи (проходят после отмены ЛП), головных болей и признаков вертиго (головокружений).

Инструкция к применению

Одна из составляющих обширной группы антибиотиков – Фосфомицин(fosfomycin). Классифицируется как фармакотерапевтическое антибактериальное средство с широким спектром действия – наиболее часто применяемое для терапии и профилактики различных инфекционных патологий.

Наделен большой эффективностью в отношении грам (-) бактерии (синегнойной и кишечной палочки, анаэробных бактерий – протеи и клебсиелл). А также грам (+) микроорганизмов (золотистого, в том числе шаровидного и эпидермального стафилококка, стрептококка – гноеродного и фекалисного).

Выпускается фосфомицин зарубежными и отечественными фарм-компаниями в виде дозированных порошковых форм:

  • с дозировкой 1 г. и 4 г. порошка во флаконах для изготовления раствора вводимого внутривенно;
  • с дозировкой 1 г во флаконе с комплектом ампул с водным растворителем для внутримышечных инъекций;
  • гранулированный препарат в пакетиках по 2 и 3 г. – для растворения и перорального приема.

Фармакологические свойства препарата обусловлены:

  1. Нарушением синтеза опорных полимеров (пептидогликанов) бактериальной клеточной стенки, создающих в ней наружный жесткий каркас.
  2. Возможностью необратимого торможения синтеза ацетилглюкозамина – основного компонента пептидогликанов.
  3. Способностью препятствования прилипания (адгезии) бактерий к слизистым оболочкам.
  4. Уникальным свойством не связываться с плазменными белками, распадаясь в организме на два компонента – fosfomycin и trometamol.
  5. Не подверженностью метаболизму, что дает ему реальный шанс накапливаться преимущественно в урине.

Всего однократное назначение препарата в количестве 3-х г. сохраняет его высокую концентрацию в урине до 2-х суток. Фосфомицин отлично проникает и легко распределяется в различные тканевые структуры. Повышенные титры его концентрации отмечаются в мочевом резервуаре, простате и почках. Большое скопление в урине обусловлено преимущественным выведением лечебного средства из организма почками (лишь 5% его выходит с желчью).

Фосфомицин

Фосфомицин – природный , открытый в конце 60-х годов. В настоящее время производится путем химического синтеза в виде динатриевой, кальциевой и трометамоловой соли. В России зарегистрирован фосфомицина трометамол – пероральный препарат, применяемый при неосложненных инфекциях нижних отделов МВП.

Механизм действия

Фосфомицин оказывает бактерицидное действие, которое связано с нарушением начальных этапов образования клеточной стенки.

Спектр активности

Фосфомицин обладает активностью преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Чувствительны кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей и некоторые другие, включая штаммы, резистентные к другим . Не действует на синегнойную палочку.

Из грамположительной флоры к препарату умеренно чувствительны стафилококки. Малоактивен в отношении стрептококков и энтерококков.

Не действует на анаэробную флору.

Фармакокинетика

Фосфомицина трометамол при приеме натощак всасывается из ЖКТ на 60%. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке – 2-2,5 ч, в моче – 4 ч. Не связывается с белками плазмы. После однократного приема в дозе 3,0 г высокие уровни в моче сохраняются в течение 1,5-2 сут. Проникает в различные органы и ткани. Высокие концентрации отмечаются в почках, мочевом пузыре, предстательной железе. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. составляет 4 ч.

Нежелательные реакции

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз.

ЦНС: головная боль, головокружение.

ЖКТ: тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд

(острый и рецидивирующий).

Профилактика инфекций МВП при трансуретральных урологических вмешательствах.

Предупреждения

Аллергия

Фосфомицин следует применять с осторожностью у пациентов с наследственной или приобретенной предрасположенностью к аллергическим проявлениям, таким как бронхиальная астма, сыпь, крапивница

Беременность. В клинических исследованиях по лечению фосфомицином бактериурии у беременных случаев неблагоприятного влияния на плод не зарегистрировано.

Кормление грудью. Фосфомицин может проникать в грудное молоко. Информация о его влиянии на организм ребенка, находящегося на грудном вскармливании, отсутствует

Необходимо применять с осторожностью

Педиатрия. Фосфомицина трометамол не рекомендуется применять у детей до 5 лет, так как его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучена.

Гериатрия. У людей старше 75 лет повышен риск гепатотоксичности фосфомицина.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности возможно понижение клиренса фосфомицина, что может потребовать уменьшения дозы.

Нарушение функции печени. У пациентов с заболеваниями печени возможно усугубление печеночной дисфункции.

Информация для пациентов

Соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы, принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Разовая доза фосфомицина трометамола непосредственно перед приемом разводится в 50-75 мл воды. Принимается натощак, желательно вечером после опорожнения мочевого пузыря.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Таблица. Фосфомицина трометамол. Основные характеристики и особенности применения
МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
Фосфомицина трометамол Гран. 2,0 г и 3,0 г 60 4 ВнутрьВзрослые: при остром цистите и бессимптомной бактериурии – 3,0 г однократно; при рецидивирующем цистите – 3,0 г каждые 10 дней в течение 3 мес; для профилактики – 3,0 г за 3 ч до манипуляции, затем 3,0 г через 24 чДети старше 5 лет: 2,0 г однократно Препарат для лечения и профилактики инфекций нижних отделов МВП

* При нормальной функции почек

Когда назначается

Препарат назначается преимущественно при инфекционно-воспалительных процессах в дистальных зонах мочевыводящего тракта, вызываемых резистентной к лечебному препарату инфекционной микрофлорой.

  1. Как лекарство от цистита, Фосфомицин эффективен при его острой бактериальной форме и в стадии хронической рецидивирующей его формы (стадия обострения).
  2. Показан при развитии острой формы болезненности МП – СБМП.
  3. При бактериальном поражении уретры.
  4. В случаях бессимптомного течения воспалительных процессов в уретре у беременных женщин.
  5. После урологических оперативных вмешательств.
  6. Как профилактика трансуретральной диагностики.

В случаях развития сложных инфекционных процессов, данное медикаментозное средство назначается в комплексе с антибиотиками иной группы – бета лактамы.

Заклюение

Учитывая, что Фосфомицин — антибиотик системного действия, важно при выборе этого средства обеспечить эффективность лечения и одновременно минимизировать риск развития нежелательных реакций

  • Не следует начинать приём лекарства без предварительного согласования с врачом. Только специалист может квалифицированно поставить диагноз, выявить очаг патологии и на основании этого назначить способ, дозировку и длительность лечения Фосфомицином.
  • Обязательно следует уведомить врача об имеющихся хронических заболеваниях печени и почек, а также наблюдавшихся ранее аллергических реакциях и побочных явлениях при приёме других лекарственных средств.
  • Принимать Фосфомицин нужно, строго соблюдая назначенные дозы и частоту: снижение дозировки и пропуск приёма лекарства ведёт к снижению эффективности лечения, а избыточные дозы повышают вероятность возникновения побочных явлений.
  • Если всё-таки в процессе лечения возникли нежелательные реакции или ухудшилось самочувствие, об этом немедленно нужно сообщить врачу, назначившему препарат. Возможно, в таких случаях будет целесообразна замена Фосфомицина его аналогом.
  • Приём Фосфомицина, как и других антибиотиков, может сопровождаться нарушениями микрофлоры кишечника, что приводит к чувству дискомфорта, вздутия в брюшной полости. Уменьшить эти неприятные явления можно, поддерживая кисломолочную диету и снизив употребление углеводосодержащих продуктов — сладостей, кондитерских изделий, газированных напитков, а также с помощью пробиотиков.
  • Нельзя принимать совместно Фосфомицин и алкогольные напитки: такое сочетание ещё больше усиливает токсическое воздействие на печень.

В любом случае, независимо от собственного опыта и мнения о препарате других пациентов, нужно внимательно ознакомиться с инструкцией по применению Фосфомицина. Знание основных нюансов правильного использования этого лекарственного средства — важный вклад самого пациента в процесс лечения.

С этой статьей читают:

  • Показания к применению антибиотика Натамицин и цена средства в аптеках
  • Подробную инструкцию к противогрибковому препарату Леворин Вы найдете на странице https://kakbyk.com/preparaty/antibakterialnye-i-protivomikrobnye/levorin-sredstvo-dlya-borby-s-gribkovymi-zabolevaniyami.html
  • Механизм действия препарата от инфекционных заболеваний Фурагин, описан в следующей статье

Автор статьи: Захаров Николай Викторович

Гирудотерапевт, Терапевт
Проводит полное обследование организма и делает заключения на основании результатов. Имеет большой опыт, как в применении традиционной медицины, так и народных методов. Основным направлением нетрадиционного лечения является гирудотерапия.

Фосфомицин при цистите как принимать

Клинические исследования Фосфомицина доказали его высокую эффективность в терапии не осложненных инфекционных заболеваниях в структуре мочевыводящей системы, в том числе одноразового дозированного приема при лечении цистита.

  • При процессах острого цистита, достаточно одной (3 г.) дозы перорального приема для создания достаточно высокой концентрации препарата, чтобы полностью купировать бактериальное развитие в течение 4-х часов. Хотя незначительные признаки заболевания могут еще сохраняться в течение 2-х, 3-х дней.
  • Для терапии хронического цистита достаточно двух доз (по 3 г) Фосфомицина с интервалом в 24 часа. Для разведения ЛС достаточно 50–80 мл. воды.

Детям препарат назначается по достижению пятилетнего возраста, в виде одноразового приема в дозировке – 2 г.

В качестве профилактических, мер при оперативных и диагностических вмешательствах, предусмотрен 2-х разовый прием лечебного средства – 3 г. до проведения процедуры и 3г через сутки после первого употребления.

Риск передозировки препаратом очень невелик. Легко устраним форсированием диуреза.

Рекомендуем ознакомиться:

  • Ципрофлоксацин.
  • Амоксициллин.
  • Левомицетин.

Место фосфомицина в медикаментозной терапии заболеваний мочеполовой системы

Противомикробная терапия является одной из наиболее динамично развивающихся областей медицины. Сложность этого аспекта заключается в том, что чувствительность микрофлоры к антибактериальным препаратам непрерывно изменяется, и результаты исследований быстро обесцениваются. «В настоящее время требуют критического отношения рекомендации даже пяти-семилетней давности», – считает доктор медцинских наук, клинический фармаколог С. К. Яровой, опубликовав обзор применения фосфомицина в журнале «Экспериментальная и клиническая урология».

Механизм действия фосфомицина бактерицидный. Эффект наступает вследствие нарушения синтезa клеточной стенки бактерий. Фосфомицин активен преимущественно в отношении грамотрицательных возбудителей, в частности E. coli, Proteus spp., Salmonella spp., способен подавлять Staphylococcus spp. и Enterococcus spp. Он не имеет перекрестной резистентности с другими антибактериальными препаратами, поэтому к фосфомицину могут оказаться чувствительными госпитальные полирезистентные штаммы, включая VRE (ванкомицинрезистентный энтерококк).

Несмотря на то, что фосфомицин известен с конца 1960-х годов, приобретенная резистентность к нему грамотрицательных палочек, особенно E. coli, в настоящее время встречается сравнительно редко. По этому параметру фосфомицин примерно соизмерим с цефтазидимом и существенно превосходит неантисинегнойные цефалоспорины III поколения, ингибиторозащищенные аминопенициллины и фторхинолоны.

Фосфомицин обладает достаточно обширной доказательной базой, включающей 71 клиническое исследование с 1977 г.

Фосфомицин применяется в основном для лечения острого цистита, поэтому большая часть исследований посвящена именно этому заболеванию. Проведено 27 рандомизированных исследований эффективности фосфомицина для терапии острого цистита. Шестнадцать работ включали только небеременных женщин. Отдельные исследования, наряду с взрослыми женщинами, включали группу девочек-подростков. В трех исследованиях присутствовали группы мужчин с инфекциями мочевых путей. В пяти работах определялась эффективность и безопасность терапии острого цистита у беременных.

Другой общепризнанной, хотя и второстепенной, нишей фосфомицина в урологической практике является антибактериальная профилактика. Вопросы профилактического применения фосфомицина при оперативных вмешательствах на органах мочеполовой системы проработаны существенно слабее по сравнению с применением этого препарата при остром цистите. Согласно данным Ю. Л. Аляева и А. З. Винарова, при проведении эндоскопических оперативных вмешательств на нижних мочевых путях высокоэффективна антибактериальная профилактика фосфомицина трометамолом. Препарат назначался всего двукратно – до операции и на следующий день после вмешательства. Без инфекционно-воспалительных осложнений прошли 92,3% больных. Результаты исследований З. К. Гаджиевой свидетельствуют, что при проведении комплексного уродинамического исследования целесообразно однократное профилактическое назначение пероральной формы фосфомицина. Эффективность превышает 85%.

Автор обзора считает, что фосфомицина трометамол является средством выбора для эмпирической терапии острого цистита у женщин молодого и среднего возраста, превосходя по удобству применения фторхинолоны, нитрофураны, ингибиторозащищенные аминопенициллины. Фосфомицина трометамол может применяться для антибактериальной профилактики при небольших по объему и продолжительности вмешательствах на нижних мочевых путях и инвазивных методах исследования органов мочеполовой системы. Фосфомицин натрия может выступать в качестве полноценной альтернативы неантисинегнойным цефалоспоринам, фторхинолонам, аминогликозидам II поколения при лечении пиелонефрита, например в случае поливалентной аллергии.

Результаты исследований

Открытие Фосфомицина датировано 1969 годом, когда инфекционные микроорганизмы и бактерии не продуцировали ферменты, обладающие резистентностью к бета-лактамным антибиотикам. Лишь спустя десятилетия, факт множественной резистентности инфекционных агентов стал привычным в клинической медицинской практике. Процесс эволюции бактерий опережал процесс создания новых препаратов.

Поиском новых ЛС занимаются в настоящее время ученые 9 стран мира. В результате множественных испытаний, появился Фосфомицин, поражающий множественные штаммы уробактерий (более чем в 97% случаев заболеваний МП и уретры). Опубликованы данные из Америки и Японии, где успешная терапия Фосфомицином позволила вылечить сепсис и абсцесс простаты.

Разработки ученых из Германии позволили модифицировать препарат, создав на его основе более эффективное ЛС для лечения цистита – «Фосфомицин 300 мг» эффективность которого обусловлена:

  • наиболее высоким титром резистентности флоры;
  • низким риском развития антибиотикорезистентности;
  • 100% активностью против бактерий и их штаммов устойчивых (мультирезистентных) к привычным антибиотикам;
  • способностью максимального накопления ЛС в пузырной полости;
  • отсутствием токсичности и побочных эффектов.

Аналоги препарата

Сегодня на фармакологическом рынке представлены множество аналогов Фосфомицина, в которых он выступает в качестве основного действующего вещества. Среди них – «Берни», «Уреацид», «Монурал», «Урофосцин», «Фосмицин», «Фортераз», «Фосмурал», «Фосфоцин», «Фосфорал», Цисторал» и др.

Ведь по оценке ВОЗ, данная проблема является глобальной и представляет явную угрозу человечеству. На быстрые результаты надеяться не стоит. Так как это обусловлено колоссальными затратами, которые смогут окупиться частично. Даже если поиск увенчается успехом, нет никакой гарантии, что новый препарат займет достойное место в лечебной терапии, а не отправиться в долгий резерв, как было с Фосфомицином.

zdravo2020.ru

ФОСФОМИЦИН порошок - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- фосфомицин (fosfomycin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
фосфомицин динатрия 5.28 г
 что соответствует содержанию фосфомицина 4 г

Вспомогательные вещества: янтарная кислота - 0.102 г.

4 г - Флаконы вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.
4 г - Флаконы вместимостью 20 мл (10) - пачки картонные.
4 г - Флаконы вместимостью 20 мл (50) - коробки картонные (для стационаров).
4 г - Флаконы вместимостью 20 мл (1) (1-50 шт.) - коробки картонные (для стационаров).
4 г - Флаконы вместимостью 20 мл (1) - упаковки контурные ячейковые (1) (в комплекте с растворителем - вода д/и 10 мл ампулы 2 шт. и ножом для вскрытия ампул) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).

Новости по теме

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 60%; связывание с белками плазмы - 10%. Cmax при приеме внутрь в дозе 50 мг/кг - 32 мкг/мл; при в/в введении в дозе 20 мг/кг - 130 мкг/кг; T1/2 - 2.2 ч. Быстро проникает и хорошо распределяется в тканях. 90% выделяется почками с созданием высоких концентраций в моче.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами) нижних отделов мочевыводящих путей, в т.ч. острый бактериальный цистит, обострение хронического рецидивирующего бактериального цистита, острый бактериальный уровезикальный синдром, бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия (при беременности), послеоперационная инфекция мочевых путей. Профилактика инфекции мочевых путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических обследованиях.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность (КК

Дозировка

Для приема внутрь и в/в введения.

Схема лечения устанавливается индивидуально, с учетом стадии воспалительного процесса, реактивности организма, чувствительности микроорганизмов к фосфомицину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диспептические симптомы, в т.ч. тошнота, диарея; редко - боли в животе, рвота.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Прочие: редко - усталость, апластическая анемия.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, нарушениями функции почек (КК>12 мл/мин), у пациентов пожилого возраста.

У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

Беременность и лактация

При беременности применение возможно только в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фосфомицина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

Описание препарата ФОСФОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

фармакологические предпосылки к эффективной антибиотикотерапии

Фосфомицин: фармакологические предпосылки к эффективной антибиотикотерапии

Сегодня можно утверждать, что проблема антибиотикорезистентности затронула все сферы здравоохранения. Огромные материальные ресурсы, ежегодно расходуемые на лечение и профилактику инфекций, львиная доля из которых приходится на антимикробные препараты, нередко представляются неэффективными тратами: рост потребления антибиотиков порождает лавинообразный рост устойчивости микроорганизмов. Кажется, что порочный круг не разорвать, ведь в последние десятилетия резко снизилось количество новых противомикробных средств, выводимых на рынок.

К сожалению, затраты компаний по разработки, исследованию и маркетинговому продвижению инновационных антибиотиков не окупаются, и причиной этому в том числе является приобретенная устойчивость микроорганизмов, опережающая появление нового препарата в клиниках.

Поэтому все чаще в поисках спасительного рецепта специалисты обращаются к хорошо известным (а порой уже забытым) антимикробным средствам, которые, как считалось раньше, значительно уступали новым поколениям антибиотиков в спектре активности, безопасности, комплаенсе терапии. Неудивительно, что сегодня мы видим возрождение полимиксинов, апгрейт «старых» цефалоспоринов новыми ингибиторами бета-лактамаз и пристальное внимание к уникальному антибиотику фосфомицину.

Фосфомицин был выделен и описан в 1969 году. Бактерицидное действие препарата основано на взаимодействии с мишенями в микробной клетке, на которые не воздействуют другие антимикробные препараты: фосфомицин ингибирует фермент уридин-дифосфо–N-ацетилгглюкозамин-3-0-энолпирувилтрансферазу (MurA), который непосредственно участвует в синтезе пептидогликанов клеточной стенки бактерий - уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин – N – ацетилглюкозамина.

Фосфомицин обладает широким спектром антимикробной активности, включающим, помимо прочих, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, энтерококки, пневмококки со множественной антибиотикорезистентностью, E.coli, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, кодируемые плазмидами, и устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам, K. pneumoniae. Так, по данным K.Linsenmeyerс соавт. [1], среди уропатогенов-продуцентов бета-лактамаз расширенного спектра, устойчивых к фосфомицину было не более 19%.

Молекула фосфомицина обладает низкой молекулярной массой, поэтому антибиотик проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Достоверно установлена его высокая пенетрация через гематоэнцефалический барьер с созданием в спинномозговой жидкости бактерицидных концентраций, превышающих МПК в отношении большинства чувствительных возбудителей, и отсутствие клинически значимого связывания с белками ликвора [2]. Благодаря низкой токсичности фосфомицин имеет довольно широкое «терапевтическое окно» и может вводиться в высоких суточных дозах без риска развития нежелательных реакций [3].

В начале 2000-х казалось, что поиск перспективных препаратов, способных преодолеть приобретенную микробную устойчивость, уже исчерпал себя. Ученые признали глобальность проблемы антибиотикорезистентности, которая в некоторых странах приобрела характер угрозы национальной безопасности, но пути её решения оставались неясными. Ни один из инновационных антибиотиков не рассматривался как прорыв в этой области, а потенциал препаратов, одобренных к применению в клиниках, себя уж исчерпал.

Именно поэтому позитивные результаты, полученные in-vitro, in-vivo или в клинических исследованиях с применением «старого» антибиотика фосфомицина, по профилю безопасности не уступающего, а кое-где превосходящего бета-лактамы, были восприняты с энтузиазмом [4].

Начатые в 2000-х, исследования фосфомицина продолжились и в следующем десятилетии XXI века. Основные направления – оптимизация терапии инфекций, вызванных грамотрицательными возбудителями со множественной устойчивостью к антибиотикам, и поиски путей повышения эффективности лечения заболеваний, вызванных метициллинорезистентнымии ванкомицинорезистентными кокками. Буквально в прошлом году были получены данные, свидетельствующие, что фосфомицин - отличный альтернативный выбор для лечения инфекций мочевыводящих путей и простатита, вызванных грамотрицательными бактериями со множественной устойчивостью [5, 16,17].

Большое прикладное значение имеют выраженные синергидный и аддитивный эффекты фосфомицина, особенно в комбинациях с антибиотиками, чьё антимикробное действие также связано с нарушением синтеза структурных единиц бактериальной клетки. Совсем недавно были представлены результаты исследования, демонстрирующие эффективность комбинаций фосфомицин + имипенем и фосфомицин + цефтриаксон в эрадикации метициллинорезистентных Staphylococcus aureus, обладающих также промежуточной чувствительностью к гликопептидам, при экспериментальном эндокардите. Важно, что при использовании комбинаций антибиотиков достигался достоверно больший процент стерильных вегетаций на сердечных клапанах, чем при применении ванкомицина как в режиме стандартных, так и в режиме высоких доз.[6].

По результатам одного исследования, результаты которого были опубликованы в 2016 году, комбинируя фосфомицин с полимиксином В, тобрамицином или ципрофлоксацином, наблюдали выраженный синергизм антимикробного действия в отношении Pseudomonas aeruginosa [7].

Эти результаты подтверждают целесообразность применения комбинаций антисинегнойных антимикробных препаратов с фосфомицином (как для системной антибиотикотерапии, так и ингаляционного применения) для терапии таких инфекций, как нозокомиальная пневмония, включая нозокомиальную пневмонию у пациентов, находящихся на ИВЛ, и легочных инфекций у пациентов с муковисцидозом [8].

С появлением Acinetobacter baumannii, продуцирующих карбапенемазы, выбор препарата для лечения инфекций, вызванных данным возбудителем, представляет серьёзную проблему. Более того, так как среди Acinetobacter baumannii – продуцентов карбапенемаз выше частота встречаемости устойчивости к полимиксинам, то поиск альтернативных антибиотиков представляет, по сути, неразрешимую задачу. Но, как показали результаты исследования in-vitro, выполненного T.C.Menegucci с соавт. [9], комбинируя фосфомицин с меропенемом и/или полимиксином В, можно значительно оптимизировать фармакодинамические показатели, в том числе достичь снижения МПК антибиотиков, входящих в комбинации, и, тем самым, добиться необходимого бактерицидного эффекта в отношении устойчивых к полимиксину В штаммов Acinetobacter baumannii. Авторы подчеркивают, что полученные параметры фармакодинамики - не результат сверхвысоких доз препаратов (моделировались показатели, которые обычно получают при среднетерапевтических дозах!), а именно синергидного эффекта фосфомицина с карбапенемом или полимиксином.

При применении фосфомицина для терапии различных бактериальных инфекций препарат не только обладает выраженной бактерицидной активностью, но и потенцирует антимикробное действие за счет иммуномодулирующего эффекта, прежде всего, путем стимуляция фагоцитоза, а также способен проникать в биопленки, образуемые бактериями вокруг инородного тела - на поверхности катетеров и имплантов [10].В недавнем исследовании, результаты которого представлены F.Shenс соавт.[11], фосфомицин активировал фагоцитоз Staphylococcus aureus макрофагами и нейтрофилами и обеспечивал завершенный внутриклеточный лизис бактериальных клеток.

Несомненным преимуществом фосфомицина является отсутствие клинически значимых фармакологических взаимодействий с другими лекарственными препаратами, в том числе приводящих к взаимной физико-химической инактивации. Данные взаимодействия следует учитывать при назначении, например, комбинированной терапии бета-лактамами и аминогликозидами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, так как эффект кумуляции лекарственных средств в биологических жидкостях, в том числе плазме крови, может сопровождаться инактивацией антибиотиков in-vivo [4, 14].

Таким образом, сегодня есть все предпосылки рассматривать фосфомицин как эффективный и безопасный альтернативный антибиотик для лечения инфекций самых различных локализаций, вызванных возбудителями, устойчивыми к рутинно применяемым в клиниках антимикробным препаратам. Применение комбинаций фосфомицина и других противомикробных средств позволит как оптимизировать клинический ответ на лечение, так и сократить дозы и продолжительность курса терапии.

Используемая литература:

  1. Linsenmeyer K, Strymish J, Weir S, Berg G, Brecher S, Gupta K. Activity of Fosfomycin against Extended-Spectrum-β-Lactamase-Producing Uropathogens in Patients in the Community and Hospitalized Patients.Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 23;60(2):1134-6.
  2. Matzneller P, Burian A, Zeitlinger M, Sauermann R. Understanding the Activity of Antibiotics in Cerebrospinal Fluid in vitro.Pharmacology. 2016;97(5-6):233-44.
  3. Sastry S, Doi Y. Fosfomycin: Resurgence of an old companion.J Infect Chemother. 2016 May;22(5):273-80.
  4. Falagas ME, Vouloumanou EK, Samonis G, Vardakas KZ. Fosfomycin. ClinMicrobiol Rev. 2016 Apr;29(2):321-47. doi: 10.1128/CMR.00068-15.
  5. Schaeffer EM. Re: Is Fosfomycin a Potential Treatment Alternative for Multidrug-Resistant Gram-Negative Prostatitis?J Urol. 2015 Dec;194(6):1642.
  6. del Río A, García-de-la-Mària C1, Entenza JM, Gasch O, Armero Y, Soy D, Mestres CA, Pericás JM, Falces C, Ninot S, Almela M, Cervera C, Gatell JM, Moreno A, Moreillon P, Marco F, Miró JM; Hospital Clinic Experimental Endocarditis Study Group. Fosfomycin plus β-Lactams as Synergistic Bactericidal Combinations for Experimental Endocarditis Due to Methicillin-Resistant and Glycopeptide-Intermediate Staphylococcus aureus.Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):478-86.
  7. Walsh CC, Landersdorfer CB, McIntosh MP, Peleg AY, Hirsch EB, Kirkpatrick CM, Bergen PJ. Clinically relevant concentrations of fosfomycin combined with polymyxin B, tobramycin or ciprofloxacin enhance bacterial killing of Pseudomonas aeruginosa, but do not suppress the emergence of fosfomycin resistance.J AntimicrobChemother. 2016 Apr 26. [Epub ahead of print]
  8. Montgomery AB, Vallance S, Abuan T, Tservistas M, Davies A. A randomized double-blind placebo-controlled dose-escalation phase 1 study of aerosolized amikacin and fosfomycin delivered via the PARI investigational eFlow® inline nebulizer system in mechanically ventilated patients. J Aerosol Med Pulm Drug Deliv. 2014 Dec;27(6):441-8.
  9. Menegucci TC, Albiero J, Migliorini LB, Alves JL, Viana GF, Mazucheli J, Carrara-Marroni FE, Cardoso CL, Tognim MC. Strategies for the treatment of polymyxin B-resistant Acinetobacter baumanniiinfections.Int J Antimicrob Agents. 2016 Apr 5. [Epub ahead of print]
  10. Shi J, Mao NF, Wang L, Zhang HB, Chen Q, Liu H, Tang X, Jin T, Zhu CT, Li FB, Sun LH, Xu XM, Xu YQ.Efficacy of combined vancomycin and fosfomycin against methicillin-resistant Staphylococcus aureus in biofilms in vivo. PLoS One. 2014 Dec 31;9(12):e113133.
  11. Shen F, Tang X, Cheng W, Wang Y, Wang C, Shi X, An Y, Zhang Q, Liu M,4, Liu B, Yu L. Fosfomycin enhances phagocyte-mediated killing of Staphylococcus aureus by extracellular traps and reactive oxygen species.Sci Rep. 2016 Jan 18;6:19262.
  12. DiCicco M, Neethirajan S, Weese JS, Singh A. In vitro synergism of fosfomycin and clarithromycin antimicrobials against methicillin-resistant Staphylococcus pseudintermedius. BMC Microbiol. 2014 May 19;14:129.
  13. Taneja N, Kaur H. Insights into Newer Antimicrobial Agents Against Gram-negative Bacteria.Microbiol Insights. 2016 Mar 20;9:9-19.
  14. Sastry S, Doi Y. Fosfomycin: Resurgence of an old companion.JInfectChemother. 2016 May;22(5):273-80.
  15. Yılmaz N, Ağuş N, Bayram A, Şamlıoğlu P, Şirin MC, Derici YK, Hancı SY. Antimicrobial susceptibilities of Escherichia coli isolates as agents of community-acquired urinary tract infection (2008-2014). Turk J Urol. 2016 Mar;42(1):32-6.
  16. Sultan A, Rizvi M, Khan F, Sami H, Shukla I, Khan HM. Increasing antimicrobial resistance among uropathogens: Is fosfomycin the answer? UrolAnn. 2015 Jan-Mar;7(1):26-30.
  17. Sabharwal ER, Sharma R. Fosfomycin: An Alternative Therapy for the Treatment of UTI Amidst Escalating Antimicrobial Resistance. J ClinDiagnRes. 2015 Dec;9(12):DC06-9.
Вернуться к списку

kraspharma.ru

Группы антибиотиков. Классификация и основные препараты. Таблица

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Содержание записи:

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

  • Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
  • Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
  • Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
  • Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

  • Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
  • Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
  • Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
  • Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
  • Производные диоксиаминофенилпропана.
  • Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
  • Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
  • Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
  • Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

ГруппаПодгруппы и подклассы
Бета-лактамыК этой группе относятся природные пенициллины, средства с комбинированным составом и широким спектром действия. Помимо этого, монобактамы, карбапенемы и цефалоспорины 4 поколения также входят в состав группы.
АминогликозидыВсе 3 поколения препаратов этой группы.
МакролидыК ним относятся азалиды, а также 14- и 16-членные препараты.
СульфаниламидыВ группе выделяют местные средства, препараты короткого действия. Но наибольшей популярностью пользуются медикаменты длительного и сверхдлительного действия.
ХинолоныГруппа состоит из средств 1, 2, 3 и 4 поколения.
ПротивотуберкулезныеВ группы входят средства из подгруппы резерва.
ТетрациклиныПолусинтетические и природные лекарства для местного, системного применения.

Существует также довольно длинный список средств, которые не входят ни в одну из групп. Врачи отдельно их исследуют, но не причисляют к современной классификации антибактериальных средств.

Действие антибиотиков разных групп. Списки основных препаратов

Группы средств с противомикробным действием состоят из антибиотиков, обладающих разными свойствами. Классификация включает множество медикаментов, но несколько групп считаются основными, поэтому применяются в подавляющем большинстве случаев.

Пенициллины

Пенициллины представляют собой первый класс препаратов, именно их можно назвать полноценными антибиотиками, поскольку большинство медикаментов имеет природное происхождение. Открыты они были несколько десятилетий назад. Специалисты обращают внимание на то, что средства были именно открыты, так как пенициллин существовал в природе всегда и продуцировался грибами из рода Пенициллинов.

Препараты природного происхождения эффективны в борьбе с грамположительными микроорганизмами:

  • Стрептококки гемолитические.
  • Менингококки.
  • Пневмококки.
  • Коринебактерии дифтерии.
  • Бледная трепонема.
  • Лептоспиры.
  • Возбудители сибирской язвы.

При использовании бензилпенициллинов стоит учитывать, что они разрушаются в кислой среде желудочного сока, поэтому средства выпускаются только в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Особенностью природных пенициллинов считается способность распространяться по всему организму, кроме желудка и мозговых оболочек. Эта особенность позволяет применять средства для уничтожения бактерий в разных тканях и органах.

Наиболее популярные представители пенициллинов:

  • Оксациллин.
  • Бензилпенициллин.
  • Аугментин.
  • Амоксициллин.
  • Ампициллин.

Принцип действия пенициллинов основан на воздействии, которое они оказывают на процессы в патогенных клетках. Происходит их постепенное уничтожение за счет разрушения клеточной оболочки.

Однако недостаток препаратов из этой группы – отсутствие влияния на клетки, находящиеся в покое. То есть в случае размножения микробов некоторые из них продолжат активно делиться, другие не проявляют себя. Поэтому пенициллины не способны их уничтожить.

Цефалоспорины

Цефалоспорины представлены четырьмя поколениями антибиотиков, действие которых направлено на уничтожение гонококков, золотистого стафилококка и кишечной палочки. Они также эффективно борются с синегнойной палочкой, клебсиеллой и сальмонеллами. В последние десятилетия выведены средства, которые позволяют уничтожать протеи, синегнойную и гемофильную палочку.

Механизм действия средств основан на подавлении активности микроорганизмов, остановке их роста и полном уничтожении. Препараты влияют не только на активные микроорганизмы, но и на бактерии, которые не размножаются. Это объясняет их эффективность при лечении острых воспалительных процессов.

Чаще всего пациентам назначают следующие медикаменты:

  • Ципролет.
  • Цефтазидим.
  • Цефуроксим.
  • Цефотаксим.
  • Цефепим.

Представители первых двух поколений используются на начальной и прогрессирующей стадии заболевания, когда отсутствуют признаки осложнений. Препараты 3 и 4 поколения показаны в случае запущенного воспаления с распространением микроорганизмов в системном кровотоке или локализации в здоровых тканях.

Карбапенемы

Препараты широкого спектра действия, которые воздействуют на большинство видов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм действия основан на остановке роста микроорганизмов с последующим их уничтожением. Благодаря этому происходит локализация воспалительного процесса и предотвращение распространения микробов на здоровые ткани.

Наиболее часто назначают Биапенем, Меропенем, Эртапенем. Используют также Фаропенем, Имипенем.

Монобактамы

Группы антибиотиков (классификация бывает полной и расширенной или современной) включают в себя средства монобактамы, которые считаются довольно эффективными. Однако в клинической практике используется только один медикамент — Азтреонам. Он принимается внутрь, быстро абсорбируется в организме человека.

Особенность монобактамов – способность проникать через плацентарный барьер, оболочки мозга и в грудное молоко. Препараты обладают бактериостатической активностью, то есть нарушают процесс образования клеточной стенки, что не позволяет бактериям размножаться и распространяться по системному кровотоку.

Монобактамы имеют довольно узкий спектр действия. Они неэффективны против анаэробов и грамположительных кокков. Именно поэтому средства применяются в редких случаях, когда специалисты точно уверены в том, что заболевание вызвано чувствительными к монобактамам микроорганизмами.

Аминогликозиды

Препараты этой группы считаются довольно эффективными. Механизм действия основан на нарушении процесса образования белков в рибосомах микроорганизмов. Благодаря этому происходит постепенное снижение активности бактерий с последующим их уничтожением. Аминогликозиды позволяют бороться с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

В отличие от монобактамов, лекарства из этой группы гораздо хуже проникают через тканевые барьеры. Активные компоненты не концентрируются в костной ткани, ликворе и бронхиальном секрете. Специалисты выделяют 3 поколения аминогликозидов. К первому относится Канамицин и Неомицин, ко второму – Стрептомицин и Гентамицин. Третье поколение включает Амикацин, Хемамицин.

Макролиды

Эта группа средств считается наиболее эффективной и безопасной. Многие медикаменты могут использоваться в период беременности, поскольку не оказывают токсического воздействия на плод и организм матери.

Средства из группы макролидов в малой дозировке оказывают бактериостатическое действие за счет подавления образования белка в рибосомах патогенных микроорганизмов. Однако при увеличении дозировки препараты обладают бактерицидными свойствами, позволяют быстро уничтожать болезнетворные микроорганизмы.

Чаще всего специалисты назначают Азитромицин, Сумамед или Джозамицин. Последний медикамент считается очень эффективным и относительно безопасным. Помимо этого, назначается Эритромицин и Кларитромицин. Они появились раньше других средств этой группы, но не считаются безопасными для беременных женщины.

Сульфаниламиды

Группы антибиотиков, классификация которых позволяет получить общее представление о разновидности средств, в своем списке имеют сульфаниламидные препараты. В качестве основного метода терапии медикаменты не применяются, поскольку сегодня многие грамположительные и грамотрицательные микробы выработали к ним резистентность.

Однако в качестве дополнительного метода терапии препараты довольно эффективны. Механизм действия основан на бактериостатической активности, которая предупреждает рост и развитие болезнетворных микроорганизмов. Специалисты также выделяют средства короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия. Последние считаются наиболее эффективными.

Чаще всего пациентам назначают Сульфодиметоксин, Сульфазим, Сульфален. Помимо этого, используется Сульфаниламид и Бисептол. Последний медикамент является комбинированным средством.

Хинолоны

Одна из наиболее популярных и часто используемых групп средств. Хинолоны обладают бактерицидной активностью, поэтому быстро уничтожают болезнетворные микроорганизмы. Они эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, которые провоцируют воспалительные патологии дыхательной, мочевыделительной, пищеварительной системы.

Среди наиболее популярных средств в группе можно выделить следующие:

  • Левофлоксацин.
  • Ципрофлоксацин.
  • Моксифлоксацин.
  • Спарфлоксацин.
  • Офлоксацин.

В составе медикаментов имеется нолидиксовая или оксолиновая кислота, в средствах нового поколения присутствуют и другие вещества, обеспечивающие высокую эффективность.

Тетрациклины

Средства из группы тетрациклинов сегодня не так часто используются в терапевтической практике, поскольку провоцируют множество отрицательных реакций, особенно у беременных женщин.

Механизм действия препаратов основан на подавлении роста и развития болезнетворных бактерий. За счет этого происходит резкое снижение концентрации бактерий в организме, что приводит к постепенной гибели.

Среди тетрациклинов можно выделить Доксициклин, Тетрациклин, Окситетрациклин. Иногда назначают Моноциклин и Метациклин. Опасность лекарств из этой группы – способность проникать через плацентарный барьер и оказывать токсическое воздействие на плод, особенно на костную систему.

Группы медикаментов с противомикробной активностью включают в себя множество антибиотиков, которые оказывают разное действие на организм и помогают бороться с воспалительными заболеваниями. Классификация средств помогает специалистам подобрать наиболее эффективные медикаменты и те, которые можно использовать при специфических патологиях.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео об антибиотиках

Базисная фармакология бета-лактамов:

healthperfect.ru


Смотрите также