Изосорбида динитрат торговое название


Изосорбида динитрат — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 10 февраля 2017; проверки требуют 4 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 10 февраля 2017; проверки требуют 4 правки.

Изосорбида динитрат (ЦСИО) — препарат для лечения от сердечной недостаточности, спазма пищевода, и для лечения и профилактики стенокардии.

Лекарство работает, расширяя кровеносные сосуды.

Изосорбида динитрат был описан примерно в 1939 году.[1] Он вошел в  Перечень основых лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективных и безопасных лекарств, необходимых в системе здравоохранения[2]. Он также доступен в качестве Дженерика. По оптовой стоимости в развивающихся странах по 6.36 USD.[3] В США он стоит меньше, чем 25 долларов в месяц.[4].

Применяется внутрь или под язык.[5]

Его используют при стенокардии, в дополнение к другим лекарствам для застойной сердечной недостаточности, и для лечения спазмов пищевода .

Нитраты пролонгированного действия могут быть более полезны, так как они, как правило, более эффективны и стабильны в краткосрочной перспективе.

Общие побочные эффекты включают головную боль, головокружение стоя, и затуманенное зрение. Серьезные побочные эффекты включают низкое кровяное давление. Непонятно, если его использовать во время беременности то может ли он являться безопасным для ребенка. Его не следует использовать вместе с лекарствами в силденафильной семьи.

После длительного применения при лечении хронических заболеваний, толерантность может развиться у пациентов, снижая его эффективность. Механизмы толерантности к нитратам были тщательно исследованы в последние 30 лет, и несколько гипотез были предложены. К ним относятся:

  1. Нарушением биотрансформации лекарства 
  2. Нейрогуморальная активация, в результате симпатической активации и высвобождения вазоконстрикторов, таких как эндотелин и ангиотензин II, которое препятствует вазодилатации, индуцированной ЦСИС
  3. Расширение объема плазмы
  4. Гипотеза окислительного стресса  (предложенная Munzel и соавт. в 1995 году)

Изосорбида динитрат продается торговыми марками

  • Dilatrate-SR-Isordil в США под .
  • Isoket в Великобритании, Аргентине и Гонконге

Он также является компонентом BiDil.

ru.wikipedia.org

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ | Активные вещества в препаратах | Vidal.ru

Однокомпонентные препараты

торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ

Динисорб

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

рег. №: ЛСР-003821/08 от 19.05.08
Изакардин®

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-000326 от 22.02.11 Дата перерегистрации: 17.05.16
Изакардин®

Спрей подъязычный дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз) с механическим насосом и распылителем

рег. №: ЛП-000348 от 22.02.11 Дата перерегистрации: 18.05.16
Изокет®

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.

рег. №: П N012496/01 от 06.05.10
Изокет®

Спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз)

рег. №: П N012496/02 от 28.03.07
Кардикет®

Таб. пролонгир. действия 60 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: П N013273/01 от 30.05.13
Кардикет®

Таб. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: П N013273/01 от 30.05.13
Кардикет®

Таб. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 50 шт.

рег. №: П N013273/01 от 30.05.13
Нитросорбид

Таб. 10 мг: 10 или 25 шт.

рег. №: ЛСР-003429/07 от 26.10.07
Нитросорбид

Таб. 10 мг: 10 шт.

рег. №: Р N000171/01 от 05.12.07
Нитросорбид

Таб. 10 мг: 10, 30, 50 и 30000 шт.

рег. №: ЛС-000272 от 29.12.09
Нитросорбид

Таб. 10 мг: 20, 25 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-004805/10 от 27.05.10
Нитросорбид

Таб. 10 мг: 25 или 50 шт.

рег. №: Р N001474/01 от 15.12.08
Нитросорбид

Таб. 10 мг: 25 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-002355/08 от 02.04.08
Нитросорбид

Таб. 10 мг: 25 или 50 шт.

рег. №: Р N000212/01 от 23.07.08
Изолонг

Капс. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 1000 шт.

рег. №: П N014049/01-2002 от 24.06.02
Изолонг

Капс. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 1000 шт.

рег. №: П N014049/01-2002 от 24.06.02
Нитросорбид-Русфар

Таблетки

рег. №: Р N000744/01-2001 от 24.10.01

www.vidal.ru

Изосорбид динитрат - инструкция по применению, 32 аналога

Инструкция по применению

Международное наименование

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование "первого прохождения" оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания – 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток – 15-40 мин, пролонгированных форм – 30 мин. Длительность действия – 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Показания

Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.

Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии).

Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) – геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина – риск выраженного снижения АД).C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пероральных лекарственных форм – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Побочные действия

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Применение и дозировка

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.

Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости – каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).

Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг – 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг – 2 раза; для таблеток ретард 120 мг – 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения – 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).

Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации – 12-24 ч. Курс лечения – 2 нед. Следует избегать резкой отмены.

Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.

Мазь: начальная доза – 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения – 20 кв.см.

Особые указания

В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.

В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.

Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.

Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.

Аналоги


Напишите свой комментарий


Что больше всего обсуждают?

www.bazatabletok.ru

Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Вазодилататоры
  3. Изосорбида динитрат

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Isosorbidi dinitratis 0,01 №20
D.S. по 1 таб. 3 р/д

Действующее вещество

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС) а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС стенокардией.
При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения. При применении в виде сублингвальных таблеток или аэрозоля купирует приступ стенокардии в течение 2-3 мин эффект продолжается около 1 ч.

Способ применения

Для взрослых: При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС.

Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Показания

- купирование и профилактика приступов стенокардии
- восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
- Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
- Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.)
- коллапс
- шок
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- констриктивный перикардит
- тампонада сердца
- токсический отек легких
- состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт
- черепно-мозговая травма)
- закрытоугольная глаукома
- одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ)
- повышенная чувствительность к нитратам.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
— Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

allmed.pro

инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.

Изосорбид динитрат

Действующее вещество:
Изосорбида динитрат* (Isosorbide dinitrate*)
Фармгруппа:
Нитраты и нитратоподобные средства
Средняя цена в аптеках
Название Производитель Средняя цена
Изосорбида мононитрат 0,04 n30 капсМинскинтеркапс ПР УП109.00
Изосорбида мононитрат 0,04 n30 таблСИНТЕЗ126.00

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

01.029 (Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат)

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Применение при беременности и лактации

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Препараты, содержащие ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ (ISOSORBIDE DINITRATE)

• КАРДИКЕТ® (KARDIKET®) таб. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 50 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 50 шт.
• КАРДИКЕТ® (KARDIKET®) таб. пролонгир. действия 60 мг: 20 или 50 шт.
• ИЗАКАРДИН (ISACARDIN) спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз)
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 25 или 50 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
• ИЗАКАРДИН (ISACARDIN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10, 20 или 50 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 20 мг: 50 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 50 и 100 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 25 или 50 шт.
• КАРДИКЕТ® (KARDIKET®) капс. пролонгир. действия 120 мг: 20 шт.
• КАРДИКЕТ® (KARDIKET®) таб. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 50 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
• КАРДИКЕТ® (KARDIKET®) таб. пролонгир. действия 60 мг: 20 или 50 шт.
• ИЗОЛОНГ (ISOLONG) капс. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 1000 шт.
• ИЗОЛОНГ (ISOLONG) капс. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 1000 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10, 30, 50 и 30000 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10 или 50 шт.
• КАРДИКЕТ® (KARDIKET®) таб. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 50 шт.
• ИЗОКЕТ® (ISOKET®) спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз)
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 20 мг: 10 шт.
• ИЗОКЕТ® (ISOKET) спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз)
• КАРДИКЕТ® (KARDIKET®) таб. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 50 шт.
• ДИНИСОРБ (DINISORB) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 25 шт.
• НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10 шт.
• ИЗОКЕТ® (ISOKET) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• ИЗОКЕТ® (ISOKET) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
• НИТРОСОРБИД-РУСФАР (NITROSORBIDE-RUSPHAR) таб. 10 мг: 10, 20, 25, 30, 40 или 50 шт.

pharmacevtika.ru

Изосорбида динитрат - инструкция по применению, 32 аналога

Инструкция по применению

Международное наименование

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование "первого прохождения" оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания – 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток – 15-40 мин, пролонгированных форм – 30 мин. Длительность действия – 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Показания

Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.

Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии).

Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) – геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина – риск выраженного снижения АД).C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пероральных лекарственных форм – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Побочные действия

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Применение и дозировка

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.

Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости – каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).

Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг – 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг – 2 раза; для таблеток ретард 120 мг – 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения – 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).

Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации – 12-24 ч. Курс лечения – 2 нед. Следует избегать резкой отмены.

Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.

Мазь: начальная доза – 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения – 20 кв.см.

Особые указания

В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.

В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.

Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.

Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.

Аналоги


Напишите свой комментарий


Что больше всего обсуждают?

www.bazatabletok.ru

Изосорбида динитрат действующее вещество, в каких лекарствах используется

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня цГМФ (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость гладких мышц сосудов и впоследствии приводит к их расслаблению.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной безнитратный интервал в течение 8–12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика

После распыления изосорбида динитрата на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1–3 мин и продолжается 90–120 мин. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Т1/2 составляет 30–60 мин.

При приеме внутрь — абсорбция высокая, биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения Cmax при приеме внутрь — 1 ч, Т1/2 — 4 ч.

При приеме внутрь изосорбида динитрат пролонгированного действия быстро всасывается. Относительная биодоступность составляет >80%. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 15 мин — 2 ч.

При в/в инфузионном введении отсутствует эффект первого прохождения через печень, Т1/2 — 10 мин.

Связь с белками плазмы — 30%.

Изосорбида динитрат метаболизируется в печени благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют Т1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно.

medvisor.ru


Смотрите также