Классификация противоаллергических средств


поколение за поколением. Шпаргалка для выбора

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой  темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку  у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А  фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок»  я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

Вот и пытаюсь врубиться…

Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы.  Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Посему если что не так, извиняйте.

Итак,

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

h2-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

h3 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов h3 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

h4 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.

Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты, которые оказывают  седативный эффект.

2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные:  Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

  1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
  2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
  3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
  4. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

  1. Проникают через ГЭБ*, оказывают седативное и снотворное действие.
  2. Действуют кратковременно.
  3. Усиливают действие алкоголя.
  4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
  5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
  6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения  растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы:

  1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
  2. Седативного действия не оказывают.
  3. Действуют продолжительно.
  4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
  5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности  фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются  в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

  • Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
  • Действуют быстро и длительно.
  • Не оказывают седативного эффекта.
  • Не снижают скорости реакции.
  • Не усиливают действие алкоголя.
  • Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
  • Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
  • Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
  • Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

  • Был эффективным.
  • Начинал действовать быстро.
  • Принимался один раз в день.
  • Не вызывал сонливости.
  • Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
  • Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

 1 поколение. 

Супрастин таблетки

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
  • Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
  • Вызывает сонливость.
  • Беременным, кормящим противопоказан.
  • Детям – с 3 лет (для данной формы).
  • Масса побочных.
  • Пожилым лучше не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.
  • Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

  • Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
  • Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток.  Тогда вопросы вызывает кратность приема.
  • Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
  • У детей может вызывать повышенную возбудимость.
  • Беременным, кормящим нельзя.
  • Пожилым не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

  • Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
  • Начинает действовать через час.
  • С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
  • При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
  • Кормящим нельзя.
  • Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
  • Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут после приема.
  • Действие длится 24 часа.
  • Не вызывает сонливости.
  • Не вызывает аритмии.
  • Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
  • Лактация – нельзя.
  • Беременность – с осторожностью.
  • Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
  • Не усиливает действие алкоголя.
  • Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано,  что во время беременности прием противопоказан.  Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

  • Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
  • Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
  • Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
  • Эффективен при холодовой аллергии.
  • Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
  • От алкоголя воздержаться.
  • Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

  • Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
  • После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
  • Беременность, лактация – противопоказан.
  • Детям: с 12 лет.
  • Водителям можно.
  • Сердечникам – с осторожностью.
  • Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
  • Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать.

Фенистил (диметинден) капли, гель

  • Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
  • Показания: поллиноз, аллергические  дерматозы.
  • Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
  • Беременность – кроме 1 триместра.
  • Кормящим нельзя.
  • Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
  • Действие алкоголя усиливает.
  • Водителям – лучше не надо.
  • Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
  • Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

 3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница.
  • Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
  • Побочные очень редко.
  • Водителям можно.
  • Действие алкоголя не усиливает.

 Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

  • Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
  • Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – с 12 лет.
  • Водителям – осторожно.
  • Пожилым – осторожно.
  • Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты 

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Беременным и кормящим не рекомендуются.

 

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

 

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок  у меня к вам вопросы:

  1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
  2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
  3. Есть, что добавить? Пишите.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими коллегами, кликнув по кнопкам соц. сетей, которые видите ниже.

До новой встречи на блоге для  трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

nikafarm.ru

50) Противоаллергические средства. Классификация. Побочные эффекты. Противопоказания.

50) Противоаллергические средства. Классификация. Побочные эффекты. Противопоказания. При действии на организм антигенов активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела класса Е, которые фиксируются на тучных клетках. При повторном поступлении в организм антиген взаимодействует с антителами. Это ведет к дегрануляции тучных клеток, выделению из них медиаторов аллергии ( гистамин и др.) и развитию аллергических реакций. По тяжести течения аллергические реакции делят на: 1)  легкие - крапивница, зуд, сенная лихорадка; 2)  средней тяжести - ангионевротический отек, сывороточная болезнь; 3)  тяжелые - анафилактический шок. В качестве противоаллергических средств используют: 1)  антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы; 2)  средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток; 3)  глюкокортикоиды; 4)  симптоматические средства. 26.1. Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы Гистамин - биогенное вещество, которое принимает участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию НС1. Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистамино-вых Н1-рецепторов. Лекарственные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и др. Блокаторы Н1-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие. Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием. В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни). Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость. При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч). Прометазин (дипразин, пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч. Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям. Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно. Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты. Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч. В связи с тем, что седативное и снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные средства II поколения — астемизол, терфенадин, а затем — III поколения — азеластин, лоратадин (кларитин). В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол и лоратадин назначают 1 раз в сутки. 26.2.  Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток) Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток медиаторов аллергии и применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы. Недокромил применяют ингаляционно в виде дозированного аэрозоля по 2 дозы (4 мг) 2-4 раза в сутки. Кромоглициевая кислота (кромолин, интал) назначают ингаляционно в виде аэрозоля или порошка для ингаляций 4—6 раз в сутки. Кетотифен стабилизирует мембраны тучных клеток и блокирует ги-стаминовые Н α -рецепторы. Назначают внутрь 2 раза в день. 26.3.  Глюкокортикоиды Глюкокортикоиды (с. 266) обладают противовоспалительными и им-муносупрессивными свойствами. Угнетают продукцию антител. Кроме того, глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток. В связи с этим глюкокортикоиды эффективны при различных аллергических реакциях. Применяют глюкокортикоиды в основном при тяжелых и средней тяжести проявлениях аллергии (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.). В дерматологической практике глюкокортикоиды используют при аллергических поражениях кожи.

26.4. Симптоматические противоаллергические средства

Адреналин — средство выбора для купирования анафилактического шока (смертельно опасная аллергическая реакция, которая сопровождается падением артериального давления, бронхоспазмом, отеком гортани). В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм; в связи с активацией а-адренорецепторов — повышает артериальное давление. Адреналин вводят внутримышечно (0,5 мл 0,1% раствора), а в тяжелых случаях — внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида (5 мл 0,01% раствора в течение 5 мин). Кроме адреналина, при анафилактическом шоке проводят ингаляцию кислорода, внутривенно вводят глюкокортикоиды. Для купирования бронхоспазма ингаляционно применяют β 2-адреномиметики - сальбутамол, тербуталин, фенотерол, а также внутривенно водят аминофиллин (эуфиллин). Действующее начало ами-нофиллина — теофиллин относится к диметилксантинам и обладает миотропными спазмолитическими свойствами. Помимо симптоматического эффекта, средства, стимулирующие β 2-адренорецепторы, и ксантины могут оказывать и этиотропное действие. Вещества этих групп повышают уровень цАМФ в цитоплазме тучных клеток (β 2-адреномиметики активируют аденилатциклазу; ксантины ингибируют фосфодиэстеразу). В связи с этим Са2+ депонируется в эндоплазматическом ретикулуме, уменьшается содержание Са2+ в цитоплазме, поэтому уменьшается выделение медиаторов аллергии.

myfarmalesson.blogspot.com

Противоаллергические средства. - ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЕ ВОПРОСЫ по Фармакологии.

Противоаллергические средства. Классификация противоаллергических средств по механизму действия. Фармакологические эффекты основных препаратов, сравнительная характеристика блокаторов гистаминорецепторов. Препараты терапии аллергических реакций немедленного и замедленного типов. Побочные эффекты отдельных препаратов.

При действии на организм антигенов активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела класса Е, которые фиксируются на тучных клетках.

При повторном поступлении в организм антиген взаимодействует с антителами. Это ведет к дегрануляции тучных клеток, выделению из них медиаторов аллергии ( гистамин и др.) и развитию аллергических реакций.

По тяжести течения аллергические реакции делят на:

34)   легкие - крапивница, зуд, сенная лихорадка;

35)   средней тяжести - ангионевротический отек, сывороточная болезнь;

36)   тяжелые - анафилактический шок.

Классификация


1)       Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы;

1-е поколение  (седативный)

Дифенгидрамин=Димедрол

Прометазин=Дипразин

Хлоропирамин=Супрастин

Клемастин=Тавегил

2-е поколение  (неседативный)

Азеластин

Левокабастин

Фенкарол   

Диазолин    

пролонгированные

Астемизол=Гисманал    

Лоратидин=Кларитин    

Цетиризин=Зиртек    

3-е поколение

Фексофенадин=Телфаст

Цетиризин

2)       Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток;

(средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)

Недокромил

Кромоглициевая кислота (кромолин, интал)

Кетотифен (задитен)

3)       Глюкокортикоиды; (Преднизолон, Дексаметазон)

4)       Симптоматические средства. (Адреналин, β2-адреномиметики, ксантины (эуфиллин))

 Н 2 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ

               1-е поколение                       

                       Циметидин                          

               2-е поколение

                       Ранитидин меньше проникают через ГЭБ

               3-е поколение

                       Фамотидин                                                                                                    

                       Низатидин

КСАНТИНЫ

I поколение:

Короткого действия:

Эуфиллин

Теуфиллин

Теубромин

II поколение:

Длительного действия:

Теопек

Теотард

Теодур

БЛОКАТОРЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Зафирлукаст (Аколат)

Монтелукаст

26.1. Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы

Гистамин - биогенное вещество, которое принимает участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию НС1.

Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Н1-рецепторов.

Лекарственные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и др. Блокаторы Н1-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие.

Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).+противорвотное действие

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Прометазин (дипразин, пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.

Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям.

Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч.

В связи с тем, что седативное и снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные средства II поколения — астемизол, терфенадин, а затем — III поколения — азеластин, лоратадин (кларитин). В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол и лоратадин назначают 1 раз в сутки.

26.2.  Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)

Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток медиаторов аллергии и применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы.

Недокромил применяют ингаляционно в виде дозированного аэрозоля по 2 дозы (4 мг) 2-4 раза в сутки.

Кромоглициевая кислота (кромолин, интал) назначают ингаляционно в виде аэрозоля или порошка для ингаляций 4—6 раз в сутки.

Кетотифен стабилизирует мембраны тучных клеток и блокирует ги-стаминовые Н α -рецепторы. Назначают внутрь 2 раза в день.

26.3.  Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды обладают противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами. Угнетают продукцию антител. Кроме того, глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток.

В связи с этим глюкокортикоиды эффективны при различных аллергических реакциях. Применяют глюкокортикоиды в основном при тяжелых и средней тяжести проявлениях аллергии (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.). В дерматологической практике глюкокортикоиды используют при аллергических поражениях кожи.


26.4. Симптоматические противоаллергические средства

Адреналин — средство выбора для купирования анафилактического шока (смертельно опасная аллергическая реакция, которая сопровождается падением артериального давления, бронхоспазмом, отеком гортани).

В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм; в связи с активацией а-адренорецепторов — повышает артериальное давление.

Адреналин вводят внутримышечно (0,5 мл 0,1% раствора), а в тяжелых случаях — внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида (5 мл 0,01% раствора в течение 5 мин). Кроме адреналина, при анафилактическом шоке проводят ингаляцию кислорода, внутривенно вводят глюкокортикоиды.

Для купирования бронхоспазма ингаляционно применяют β 2-адреномиметики - сальбутамол, тербуталин, фенотерол, а также внутривенно водят аминофиллин (эуфиллин). Действующее начало аминофиллина — теофиллин относится к диметилксантинам и обладает миотропными спазмолитическими свойствами.

Помимо симптоматического эффекта, средства, стимулирующие β 2-адренорецепторы, и ксантины могут оказывать и этиотропное действие. Вещества этих групп повышают уровень цАМФ в цитоплазме тучных клеток (β 2-адреномиметики активируют аденилатциклазу; ксантины ингибируют фосфодиэстеразу). В связи с этим Са2+ депонируется в эндоплазматическом ретикулуме, уменьшается содержание Са2+ в цитоплазме, поэтому уменьшается выделение медиаторов аллергии.


students-library.com

Классификация противоаллергических препаратов их группы

Противоаллергические препараты для взрослых и детей делятся на несколько групп. Препараты принимаются только по назначению врача.

Медицинские показания

При аллергии лекарство ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно. В некоторых случаях пациенту назначают комбинированное медицинское средство, которое сочетает в себе несколько лекарственных веществ. Препараты против аллергии классифицируются следующим образом:

  1. Антигистаминные, которые блокируют гистаминовые рецепторы.
  2. Кортикостероиды — средства, оказывающие выраженное противовоспалительное действие.
  3. Антилейкотриеновые блокируют лейкотриены, провоцирующие при аллергии отек, спазмы и прочую симптоматику.
  4. Противовоспалительные препараты — медикаменты, которые замедляют развитие недуга, уменьшая или полностью устраняя симптомы реакции.
  5. Иммуномодуляторы.

В некоторых случаях пациенту назначают комбинированное медицинское средство, которое сочетает в себе несколько лекарственных веществ. Препараты вышеперечисленных фармакологических групп могут содержать в себе одно или несколько действующих веществ. Самое эффективное средство должен определить врач.

Противоаллергенные медикаменты принимаются системно или местно. Средства первой группы используются в виде суппозиториев, вводятся парентерально. Это лучший метод устранения аллергии, так как список лекарств системного приема оказывают быстрое лечебное воздействие. При этом они влияют на весь организм, провоцируя значительные системные побочные эффекты. Чтобы устранить острую реакцию, показан прием системных противоаллергических препаратов. Аналогичная терапия принимается на начальной стадии.

Местные лекарства наносятся на кожу.

Они закапываются в глаза и нос. Их можно использовать для ингаляций. Медикаменты воздействуют только на область нанесения. Они не всасываются в кровь, поэтому лечение не провоцирует побочных реакций. Чтобы местное лекарство от аллергии оказало свое воздействие, потребуется несколько минут. Медикаменты этой группы используются для терапии длительно текущего и хронического аллергического процесса.

У новорожденных лечение местными средствами проводится с учетом того, что их кожный покров тонкий, но снабжается кровью лучше, чем у взрослых пациентов. Поэтому терапия проводится короткими курсами, с осторожностью.

Блокаторы вещества

Антигистаминные препараты от аллергии могут быть 3 поколений. Такая классификация основана на избирательном воздействии. Для лекарственного средства первого поколения характерно влияние на гистаминовые рецепторы и клетки, не вовлеченные в аллергию. На фоне такого лечения развиваются отрицательные эффекты.

Препараты 2 поколения воздействуют на гистаминовые рецепторы, провоцируя минимальное количество побочных реакций. Медикаменты 3 поколения — это активные компоненты противогистаминных средств 2 поколения, которые быстро устраняют аллергию. Какие лекарства от аллергии лучшие? Из первого поколения принимают Грандим, Аллергин. Можно излечить патологию с помощью антигистаминов в таблетках (Нафазолин).

Перечень названий лекарств от аллергии, закапываемых в глаза в период обострения:

  • Нафазолин;
  • Дифенгидрамин;
  • Окуметил.

Эти препараты оказывают выраженное противомикробное воздействие, поэтому с их помощью лечат аллергический конъюнктивит, осложненный инфекцией. Самые эффективные средства наружного применения — гели Клемастин, Тавегил, Ривтагил.

Медикаментами первого поколения лечится раздражение любого типа. Можно использовать Супрастин, Авил, Фенистил. При отеке и сложной реакции используются инъекции. Противоаллергенные препараты 1 поколения действуют час.

Можно сохранить лечебное воздействие, принимая их 3 раза в день.

Терапия медикаментами первой подгруппы

Любое противоаллергическое средство первой группы вызывает привыкание. К местным антигистаминным медикаментам относят Фенистил гель. С его помощью лечатся зудящие дерматозы, экзема. Фенистил гель неэффективен при атопическом дерматите.

Показания к применению комбинированных препаратов от аллергии — наличие сопутствующего экссудативно-катарального диатеза. Одновременно пациенту назначается диетотерапия. Комбинированный сильныйместный медикамент с аллергическим влиянием принимается в форме глазных капель при поллинозе с симптоматикой конъюнктивита.

Для всех антигистаминных лекарств первого поколения характерны следующие воздействия и побочные реакции:

  • успокаивающее;
  • снотворный эффект;
  • холинолитическое воздействие (после приема высыхает ротовая полость, нарушается сердцебиение).

Лекарство против аллергии первого поколения принимается в ограниченных случаях. Его могут назначить врачи, если противопоказано лечение новейшим аналогичным средством. На фоне приема Фенистила и Фенкарола проявляются минимальные побочные реакции. К плюсам терапии антигистаминными средствами первого поколения относят:

  • оказание снотворного и седативное эффекта, что способствует устранению кожного зуда;
  • устранение сухости слизистых, связанной с аллергическим бронхитом.

Рассматриваемые препараты могут применяться в детской аллергологии. Они считаются безопасными и самыми эффективными средствами от аллергии у детей. Чаще ребенку или взрослому назначается Супрастин. Но рассматриваемые лекарства имеют следующие недостатки:

  • выраженные побочные эффекты;
  • привыкание;
  • не применяются для длительной терапии;
  • противопоказаны к приему школьникам и водителям.

Медикаменты второй и третьей подгруппы

Какое от аллергии лучше принимать лекарство второго поколения? Лучшие антигистаминные средства второго поколения представлены в виде Трексила, Лоратадина, Кларитина, Лованика. Аллергодил — это лучшийпрепарат от аллергического ринита. Системные побочные реакции проявляются незначительно. Какие лекарства имеют преимущества? Для антигистаминов второго поколения характерны следующие плюсы:

  • отсутствие привыкания к медикаменту;
  • принимаются длительно при поллинозе;
  • назначаются школьникам;
  • длительное воздействие;
  • быстро достижение лечебного эффекта.

К лучшим лекарствам от аллергии относят Ксизал, Зиртек, Зодак. Но эти современные медикаменты являются новыми, изучены плохо. Их можно принимать детям от 2 лет. Антигистаминные медикаменты 3 поколения — это препараты от аллергии нового поколения, которые выпускаются в разных формах.

Чтобы устранить аллергию, применяется Левоцетиризин, Тева, Телфаста, Супрастинекс. Предварительно пациент проходить лабораторную диагностику. При этом противоаллергические препараты нового поколенияне провоцируют побочных эффектов. Но на любое средство допускается аллергия.

Препараты последнего поколения, используемые для лечения аллергии, обладают следующими плюсами:

  • быстрое, но длительное воздействие;
  • не угнетается нервная система;
  • любое хорошее средство третьего поколения принимается раз в день;
  • новые медикаменты назначаются школьникам и водителям.

Эриус, выпускаемый в форме сиропа — это лучшее средство от аллергии. Новые лекарства плохо изучены в педиатрии, поэтому детям назначают только проверенные антигистаминные препараты третьего поколения.

Терапия глюкокортикостероидами

Лечение гормональными средствами направлено на быстрое устранение противовоспалительной активности. С их помощью можно устранить аллергию и все ее симптомы. Но на фоне данной терапии могут возникнуть серьезные системные побочные эффекты. Поэтому новые глюкокортикостероиды принимаются только при наличии жизненных показаний:

  • тяжелое течение аллергии;
  • отек Квинке;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы.

Медикамент подбирается индивидуально. Его вводят в качестве первой медицинской помощи. Остальные манипуляции проводятся в стационаре. При легком течении аллергии используются глюкокортикоиды местного приема (крем, гель, капли, спрей). Но у некоторых местных противогистаминных препаратов существуют системные побочные реакции. При этом они оказывает длительное воздействие на патологию.

Глюкокортикостероиды провоцируют следующие побочные явления:

  • синдром Кушинга;
  • сухую кожу;
  • мигрень;
  • замедленный рост.

Из местных глюкокортикоидных лекарств назначают Флутиказон, Флунизолид, Беклометазон. Детям назначается Будесонид, Флунисолид.

Другие средства

Чтобы предупредить приступ бронхиальной астмы, устранив аллергический ринит, принимаются антилейкотриеновые средства (Монтелукаст, Зафирлукаст). Они воздействуют постепенно, не устраняя симптоматику аллергии, но предотвращают обострение. Если есть склонность к сезонному ринита, антилекйкотриеновые средства от аллергии последнего поколения принимаются заранее.

К медикаментам противовоспалительной активности относят Кромогликат натрия и Недокромил натрия. Они выпускаются для местного приема и в форме капсул (Налкром). Местные медикаменты назначаются для основной терапии при аллергическом рините, бронхите и астме. Капсулы применяются при пищевой аллергии.

Комбинированные антиаллергенные средства представлены в виде Дитэка, Интала плюс. В их основе находится кромогликат и бета-альфа-адреномиметик. Медикаменты этой группы назначают для устранения астмы и в качестве основного лечения, чтобы купировать приступ аллергии.

Комбинированные медикаменты против аллергии могут спровоцировать следующие побочные реакции:

  • раздражение кожного покрова в месте введения;
  • слезотечение;
  • сухость слизистой оболочки в носу;
  • нехороший привкус во рту;
  • першение в горле.

Подобные реакции быстро проходят, поэтому препарат не отменяется. Реже развивается стоматит, гингивит, удушье и прочая симптоматика, требующая отмены медикамента. Препарат Кромогликата и Недокромила натрия не назначается для купирования астматического приступа.

Терапия иммуномодуляторами

Медикамент Рузам — эффективный иммуномодулятор подкожного введения. Он производится из культуры стафилококка. Медикамент обладает хорошим противовоспалительным воздействием. Одновременно уменьшается отек кожного покрова и слизистых.

Существуют следующие показания для приема Рузама:

  • ринит;
  • поллион;
  • атопический дерматит.

Медикамент может спровоцировать высокую температуру, слабость, потливость, насморк. Такая симптоматика проходит самостоятельно и не требует отмены медикамента. При сезонной аллергии Рузам вводится за 2 месяца до начала цветения растений. Но его назначают после обследования ребенка, подтверждения диагноза и выявления причины аллергена.

Терапия иммуномодулирующими средствами обладает следующими недостатками:

  • не назначается в раннем возрасте;
  • не устраняет симптоматику аллергии;
  • недостаточно эффективна.

Терапия Рузамом может быть недостаточной для облегчения состояния пациента, поэтому препарат принимается в комплексе c другими средствами. В тяжелых случаях Рузам вводится в виде инъекции. Любой противоаллергический препарат принимается только по назначению аллерголога.

Самолечение опасно, так как могут развиться побочные действия.

Рекомендации аллергологов

Если обострилась аллергия, препарат должен быть правильно подобран. Перед терапией проводится дифференциальная диагностика аллергии от других патологий, которые сопровождаются схожими симптомами. Дозировка медикамента зависит от сочетания следующих показателей:

  • вид аллергии;
  • степень тяжести процесса;
  • возраст и вес пациента;
  • наличие сопутствующего недуга;
  • прием других медикаментов.

Тяжелее лечить ребенка. Перед консультацией аллерголога требуется осмотр педиатра. В группу риска входят:

  • пациенты-аллергики;
  • дети, генетически предрасположенные к развитию аллергии.

Последним пациентам рекомендуется давать во время приступа Зиртек, Супрастин. Это антигистаминные средства наиболее эффективны при острой аллергии, излечивают быстро и без побочных действий. Если процесс протекает выражено, необходимо вызвать врача. При укусе насекомого требуется срочная терапия. При хронической аллергии принимаются противоаллергические средства, одобренные пульмонологом, дерматологом, аллергологом.

 

 

proallergiu.ru

противоаллергические препараты, средства Классификация — Медицина. Сестринское дело.

Противоаллергические средства (ПАС)

К Противоаллергическим средствам  относят лекарственные препараты, которые применяют при аллергии.

Аллергия – патологическое состояние, которое возникает при повторном введении антигена в сенсибилизированный организм.
По механизму развития выделяют два типа аллергии
1. Гиперчувствительность немедленного типа (ГНТ)
2. Гиперчувствительность замедленного типа (ГЗТ)

ГНТ возникает при взаимодействии антигенов с антителами (JgE) на поверхности тучных клеток или базофилов. Это взаимодействие приводит к высвобождению из указанных клеток медиаторов аллергии и воспаления.
К ним относят:
 Гистамин
 Серотонин
 Брадикинин
 Фактор, активирующий тромбоциты
 Лейкотриены
 Простаглиндины и др.
К ГНТ относят:
 Бронхоспазм
 Ринит
 Конъюнктивит
 Крапивница
 Тромбоцитопеническая пурпура
 Сывороточная болезнь
 Анафилактический шок и др.

ГЗТ возникает при взаимодействии Т-лимфоцитов с антигенами, расположенными на поверхности макрофагов или других антиген-представляющих клеток.
Медиаторы ГЗТ
1. Интерлейкин-2
2. Лимфотокин
3. Фактор некроза опухоли
4. Фактор, угнетающий миграцию макрофагов
К ГЗТ относят:
 Реакцию на туберкулин
 Контактный дерматит
 Реакция отторжения трансплантата
 Аутоиммунные реакции и др.

Классификация Противоаллергических средств

При ГНТ:

1. Противогистаминные препараты
2. Стабилизаторы тучных клеток
3. Средства, для лечения анафилактического шока
4. Противовоспалительные средства

При ГЗТ:

1. Иммунодепрессанты
2. Противовоспалительные средства

1. Противогистаминные препараты – это лекарственные средства блокирующие Н1, Н2, Н3 и Н4 рецепторы гистамина.

Биосинтез гистамина
Гистидин
↓ ← Декарбоксилаза
Гистамин

Депонируется
в гранулах
тучных клеток
и базофилах
Метаболизм гистамина
Гистамин

N-метилгиста- Имидазол-уксусная
мин кислота

+ Рибоза
N-метил-имидазол- Рибозид имидазол
уксусная кислота уксусной кислоты

Эффекты возбуждения рецепторов гистамина
Характеристика Н1 ПГС

Н1- блокаторы гистаминовых рецепторов применяют при аллергических поражениях кожи и слизистых оболочек (крапивница, полинозы, ринит, конъюнктивит и др.).

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов применяют для снижения секреции желудочного сока при язвенной болезни.
См. «Средства, влияющие на функции органов пищеварения».

Формы выпуска

Diphenhydramine
Синоним: Dimedrol
в/м, в/в
Ампулы 1%-1 мл
Таблетки 0,02 3 р/с

Chloropyramine
Синоним: Suprastin
в/м, в/в
Ампулы 2%-1 мл
Таблетки 0,025 3 р/с

Mebhydrolin
Синоним: Diazolinum
Таблетки 0,05 и 0,1
1-2 раза в сутки

Clemastin
Синоним: Tavegil
в/м, в/в
Ампулы 0,1%-1 мл
Таблетки 0,001 2 р/с до еды

Astemisole
Синоним: Hismanal
Таблетки 0,01 1 раз в сутки

Loratadine
Синоним: Claritine
Таблетки 0,01 1 раз в сутки

2. Средства, снижающие выделение медиаторов аллергии тучными клетками

К ним относят:
а. Препараты глюкокортикоидных гормонов
Гидрокортизон
Преднизолон
Дексаметазон
Триамцинолон и др.
См. «Препараты гормонов коры надпочечников»

б. β-Адреномиметики
Сальбутамол
Сальметерол
Адреналин и др.
См. «Адренергические агонисты»

в. Кетотифен
Кромолин-натрий
См. «Средства, влияющие на функции органов дыхания»

3. Средства при анафилактическом шоке

а. Адреналина гидрохлорид
Повышает АД
Бронхолитическое действие
Снижает дегрануляцию тучных клеток
б. Эуфиллин
Бронхолитическое действие

4.Противовоспалительные средства (глюкокортикоиды) применяют для ограничения воспалительного повреждения тканей как при ГНТ, так и ГЗТ.

Иммунодепрессанты

Это лекарственные препараты, которые снижают функции системы иммунитета.
Их применяют для лечения аутоиммунных заболеваний и после трансплантации органов и тканей.

Классификация

1. Глюкокортикоиды
Преднизолон
2. Ингибиторы кальцинейрина
Циклоспорин Такролимус
3. Антипролиферативные
Сиролимус
4. Антиметаболиты
Азатиоприн
5. Антитела
Миромонаб – СD3
Циклоспорин
Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.
Вводят внутрь.
Биодоступность 30-50%.
Гидроксилируется и деметилируется в печени.
Механизм действия циклоспорина
Проникает внутрь предшественников
Т-лимфоцитов (хелперов)

Образует комплекс с циклофилиномном, который блокирует циклонейрин

Инактивируются гены синтеза цитокинов, интерлейкина-2

Снижается пролиферация лимфоцитов и дифференцировка Т-киллеров

Снижается клеточный иммунитет
Формы выпуска
Ciclosporin
Синоним: Sandimmun
Раствор 10%-50 мл
Капсулы по 0,025-0,05-0,1
1 раз в сутки внутрь
Такролимус
Макролидный антибиотик.
Вводят внутрь в капсулах 1 раз в сутки по 0,5 — 1 — 5 мг и в инъекциях 5 мг-1 мл.
В ЖКТ всасывается не полностью.
Метаболизируется в печени системой цитохромов.
Т1/2 около 12 часов.
Механизм действия
Подобно циклоспорину, ингибирует активирование Т-клеток, образуя комплекс с белками FКВР-12, который сходен с циклофилином. В итоге блокируется кальцинейрин, пролиферация и дифференцировка Т-лимфоцитов. Снижается Т-клеточный иммунитет.

Робот блога считает, что это может быть вам интересно

  1. Антиангинальные средства, препараты их действия, классификация, фармакология
  2. Классификация Адренергических средств

sestrinskij-process24.ru

Антиаллергенные таблетки. Противоаллергические средства, классификация противоаллергических средств. Противоаллергические препараты нового поколения

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Пятая часть нашей планеты страдает различными аллергическими заболеваниями. Результаты исследований эпидемиологии аллергических болезней указывают не только на их широкое распространение, но и на увеличение частоты последних. Практически каждый врач сталкивается с аллергическими проявлениями у больного, со случаями непереносимости лекарственных препаратов и пищевых продуктов, необычными реакциями на химические вещества бытового или профессионального окружения, включая одежду из синтетических тканей, косметику и многое другое.

Антигистамины, особенно антигистаминные препараты второго поколения с уменьшенным потенциалом седации, такие как фексофенадин, цетиризин, лоратидин и дезлоратадин, бесценны в борьбе с аллергическими проявлениями, вызванными высвобождением гистамина. Регулярное ежедневное введение часто необходимо для оптимального контроля за аллергическими проявлениями. Антагонисты рецептора лейкотриена, такие как монтелукаст и зафирлукаст, а также модификаторы пути 5-липоксигеназы, такие как зилетутон, добавляют еще один аспект к арсеналу антиаллергических препаратов, предотвращая или блокируя некоторые из вредных последствий высвобождения лейкотриена во время аллергических реакций.

В большинстве случаев, когда имеется острое проявление аллергической реакции, врач не имеет возможности профессиональной консультации аллерголога, и поэтому весь комплекс диагностических, а главное терапевтических вопросов, приходится решать ему самому.

Когда в 1906 году С. Pirquet ввел впервые термин "аллергия", он имел в виду приобретенное организмом специфическое изменение способности его реагировать на антиген и относил к ней как гипер-, так и гипореактивность. Примером последнего являлся иммунитет (иммунодефициты). В настоящее время под аллергией понимается только гиперреактивность организма к различным воздействиям среды, к какому-либо веществу, чаще всего с антигенными свойствами (А. Д. Адо, 1980). Сейчас доказано, что к истинным, специфическим аллергическим реакциям относят только те реакции, в основе развития которых лежат иммунологические механизмы, так как только при их участии возможно специфическое, избирательное повышение чувствительности к определенным веществам.

Ингалированный натрий-кромогликат, хотя и очень безопасный, имеет мало эффективности по сравнению с большинством других доступных препаратов для лечения астмы. Большинство фармакотерапевтических агентов только контролируют симптоматику, не влияя на основные процессы иммунологических заболеваний; следовательно, долгосрочная терапия необходима для оптимального контроля.

Глубокое снижение эозинофилии тканей и снижение количества подслизистых Т-клеток и В-клеток наблюдалось в дыхательных путях пациентов с легкой аллергической астмой. Другие антицитокиновые и антихемокиновые агенты находятся на разных стадиях развития и могут коренным образом изменить способ лечения аллергических заболеваний в будущем. Истинная иммуномодуляция при аллергических заболеваниях лучше всего достигается с помощью иммунотерапии аллергеном, что является практикой подкожного введения постепенно возрастающих доз с последующей поддерживающей терапией с использованием аллергенов, с которыми данный пациент сенсибилизирован и имеет историю проблем при воздействии.

Таким образом, общее, что объединяет иммунитет и аллергию - это принципиальная однотипность механизмов, участвующих в том и другом виде реакции - то есть в иммунной и аллергической, и их защитный, полезный для организма характер (ограничить распространение антигена на уровне индивидуума). Чем же различаются реакции иммунитета и аллергии? Чтобы ответить на этот вопрос, нужно вспомнить об особенностях течения аллергической реакции. Среди этих особенностей чаще всего встречаются следующие процессы:

Механизм действия и эффекты

Модифицированные аллергены с измененными эпитопами могут обеспечить более безопасные варианты терапии в будущем. Это несмотря на признание клиницистами на протяжении веков того, что многие проявления аллергических заболеваний имеют сильный психоневрологический компонент. Дальнейшие исследования в этой области очень важны, если мы хотим разработать превентивные подходы и обеспечить нашим пациентам оптимальный контроль над этими условиями.

Антигистамины - это вещества, которые конкурентно блокируют действие гистамина на рецепторы гистамина. Менее успокаивающие антигистамины предпочтительнее для антиаллергенной терапии. Из антигистамина первого поколения алимемазин, бамипин, бромфенирамин, карбиноксамин, хлорфенирамин, хлорфеноксамин, клемастин, ципрогептадин, дексхлорфенирамин, диметиндин, дифенгидрамин, гидроксизин, мебигидролин, оксатомид, фенирамин, трипролидин и трипеланамин, среди прочих, были или до сих пор используются как противоаллергические препараты.

1) воспаление, имеющее гиперергический характер;

3) бронхоспазм;

4) кожный зуд;

5) цитотоксический и цитолитический эффекты;

Что же общего, в указанных процессах? Общее только одно - наличие момента повреждения, то есть все эти клинические признаки аллергической реакции являются выражением, реализацией повреждения, вызываемого иммунным механизмом. Это и есть та грань, что отличает иммунную реакцию от аллергической. Нет повреждения, и мы называем эту реакцию на антиген иммунной, есть повреждение - и мы ту же самую реакцию классифицируем как аллергическую.

Менее успокаивают антигистамины второго и третьего поколений, такие как акривастин, астемизол, азеластин, цетиризин, дезлоратадин, эбастин, фексофенадин, левокабастин, левоцетиризин, лоратадин, мекитазин, мизоластин, окс

allergye.ru

Средства, влияющие на функции органов дыхания аналептические средства (аналептики)

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):

- бемегрид;

- этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

- цититон;

- лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;

- камфора;

- коразол;

- углекислый газ.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

studfile.net

№8 Средства, влияющие на функции органов дыхания аналептические средства (аналептики)

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):

- бемегрид;

- этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

- цититон;

- лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;

- камфора;

- коразол;

- углекислый газ.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

studfile.net

Средства, влияющие на функции органов дыхания аналептические средства (аналептики)

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):

- бемегрид;

- этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

- цититон;

- лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;

- камфора;

- коразол;

- углекислый газ.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

studfile.net

Средства, влияющие на функции органов дыхания аналептические средства (аналептики)

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):

- бемегрид;

- этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

- цититон;

- лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;

- камфора;

- коразол;

- углекислый газ.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

studfile.net

Классификация лекарственных средств, влияющих на функции органов дыхания

А. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРОНХОСПАЗМАХ

I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитические средства)

Вещества, стимулирующие β2- адренорецепторы:

а) β2-адреномиметики: сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), салметерол (серевент), формотерол (форадил)

б) β12-адреномиметики: изадрин (эуспиран), орципреналин (алупент, астмопент)

в) β1,β212-адреномиметики: адреналина гидрохлорид

г) симпатомиметики: эфедрин

М-холиноблокаторы: атропина сульфат, ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива), метацин

Спазмолитики миотропного действия: эуфиллин, теофиллин, препараты теофиллина пролонгированного действия (теопэк, теотард)

II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью

Стероидные противовоспалительные средства:

а) для ингаляционного применения: беклометазона дипропионат (бекотид, бекломет), будесонид (пульмикорт), флутиказон (фликсотид)

б) для резорбтивного действия: преднизолон, дексаметазон

Противоаллергические средства: кромолин-натрий (интал), недокромил (тайлед), кетотифен

Средства, влияющие на систему лейкотриенов:

а) блокаторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липоксигеназы): зилеутон

б) блокаторы лейкотриеновых рецепторов: зафирлукаст

III. Комбинированные средства для лечения бронхиальной астмы: фенотерол/ипратропия бромид (беродуал), фенотерол/кромолин-натрий (дитэк), формотерол/будесонид (симбикорт), салметерол/флутиказон (серетид)

Б. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Средства центрального действия:

а) наркотического типа действия (опиоидные): кодеин, терпинкод, этилморфин

б) ненаркотические препараты (неопиоидные): глауцин (глаувент), глауцин/эфедрин (бронхолитин), окселадина цитрат (тусупрекс)

Средства периферического действия: либексин

В. ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Средства прямого действия:

а) муколитические средства: ацетилцистеин, бромгексин, трипсин, амброксол (лазолван), натрия гидрокарбонат

б) средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желёз: калия йодид

Средства рефлекторного действия: трава термопсиса (настои, экстракты), корень алтея, корень солодки, мукалтин, терпингидрат

Г. СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ

Прямые стимуляторы дыхательного центра: бемегрид, кофеин-бензоат натрия, этимизол

Рефлекторные стимуляторы дыхания (Н-холиномиметики): цититон, лобелина гидрохлорид

Средства смешанного действия: кордиамин (никетамид), камфора, сульфокамфокаин

Д. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОТЁКЕ ЛЁГКИХ

Опиоидные анальгетики: морфин

Мочегонные средства: фуросемид, маннит

Средства, снижающие давление в малом круге кровообращения:

а) ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин, гигроний

б) миотропные средства: натрия нитропруссид

Пеногасители: спирт этиловый

Глюкокортикоиды: преднизолон

Оксигенотерапия: кислород

Сердечные гликозиды: строфантин, дигоксин

Е. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ РЕСПИРАТОРНОМ ДИСТРЕСС-СИНДРОМЕ

Препараты сурфактантов: кольфосцерил пальмитат (экзосурф педиатрический)

Б. Основные программные препараты для выписывания в рецептурной тетради:

1. Адреналина гидрохлорид

20. Кромолин-натрий

2. Атропина сульфат

21. Либексин

3. Ацетилцистеин

22. Маннит

4. Беклометазон

23. Морфин

5. Бемегрид

24. Натрия нитропруссид

6. Бензогексоний

25. Преднизолон

7. Бромгексин

26. Салметерол

8. Глауцин

27. Сальбутамол

9. Дигоксин

28. Спирт этиловый

10. Зафирлукаст

29. Строфантин

11. Зилеутон

30. Теофиллин

12. Изадрин

31. Термопсиса препараты

13. Ипратропия бромид

(настои, экстракты)

14. Калия йодид

32. Трипсин кристаллический

15. Кетотифен

33. Фуросемид

16. Кодеина фосфат

34. Цититон

17. Кольфосцерил пальмитат

35. Этимизол

18. Кордиамин

36. Эуфиллин

19. Кофеин-бензоат натрия

37. Эфедрина гидрохлорид

Препараты для студентов отделения «Лечебное дело» (ЛД)

№№ 1-16, 18-34, 36, 37

Препараты для студентов отделения «Педиатрия» (П)

№№ 1-37

Препараты для студентов отделения «Стоматология» (СТО)

№№ 1-3, 5, 14, 16, 19, 21, 22, 27, 29, 33-37

В. Задания по рецептуре

Фармакотерапевтические вопросы2 для студентов лечебного и педиатрического факультетов:

  1. β2-адреномиметик для купирования бронхоспазма

  2. Бронхолитическое средство из группы М-холиноблокаторов (аэрозоль)

  3. Средство миотропного действия для лечения бронхиальной астмы

  4. α,β-адреномиметик для купирования приступов бронхиальной астмы

  5. Блокатор лейкотриеновых рецепторов

  6. Противоаллергическое средство для лечения бронхиальной астмы

  7. Глюкокортикоид для лечения бронхиальной астмы (аэрозоль)

  8. Противокашлевое средство – алкалоид опия

  9. Противокашлевое средство центрального действия, не вызывающее лекарственной зависимости

  10. Лекарственное средство с местным анестезирующим действием при кашле

  11. Отхаркивающее средство прямого действия

  12. Отхаркивающее средство из группы муколитических средств (таблетки)

  13. Отхаркивающее средство рефлекторного действия (настой)

  14. Отхаркивающее средство, обладающее протеолитической активностью

  15. Стимулятор дыхания центрального действия

  16. Лекарственное средство, стабилизирующее тучные клетки, для лечения бронхиальной астмы

Фармакотерапевтические вопросы2 для студентов стоматологического факультета:

  1. Стимулятор дыхания прямого действия

  2. Рефлекторный стимулятор дыхания

  3. Противокашлевый препарат центрального действия

  4. Противокашлевый препарат периферического действия

  5. Отхаркивающее средство рефлекторного действия

  6. Отхаркивающее средство из группы протеолитических ферментов

  7. Препарат для купирования приступа бронхиальной астмы

  8. Препарат для систематического лечения больных бронхиальной астмой

  9. Средство дегидратирующей терапии при отеке легких

  10. Гипотензивное средство при отеке легких

  11. Бромгексин

Г. Тестовые задания для самоконтроля

I. Принципы действия бронхолитических средств:

1. Стимуляция β2-адренорецепторов гладких мышц бронхов. 2. Блокада β2-адренорецепторов гладких мышц бронхов. 3. Стиму­ляция М-холинорецепторов гладких мышц бронхов. 4. Блокада М-холинорецепторов гладких мышц бронхов. 5. Непосредствен­ное спазмолитическое действие на гладкие мышцы бронхов.

II. Что характерно для сальбутамола?

1. Расширяет бронхи. 2. Преимущественно стимулирует β2-адре­норецепторы. 3. В равной степени стимулирует β1- и β2-адреноре­цепторы. 4. В терапевтических дозах мало влияет на частоту и ритм сердечных сокращений. 5. Применяется для купирования и предупреждения бронхоспазмов. 6. Применяется только для пре­дупреждения бронхоспазмов.

III. Чем отличается салметерол от сальбутамола?

1. Салметерол действует менее продолжительно, чем сальбута­мол. 2. Салметерол действует более продолжительно, чем саль­бутамол. 3. Салметерол не применяют для купирования бронхо­спазмов.

IV. Что характерно для изадрина?

1. Вызывает расширение бронхов. 2. Стимулирует β1- и β2-адрено­рецепторы. 3. Преимущественно стимулирует β2-адренорецепто­ры. 4. Может вызывать тахикардию и сердечные аритмии.

V. Что характерно для ипратропия бромида?

1. Блокирует М-холинорецепторы гладких мышц бронхов. 2. Воз­буждает β2-адренорецепторы гладких мышц бронхов. 3. Оказыва­ет непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мыш­цы бронхов. 4. Вводится ингаляционно. 5. Плохо всасывается с места введения и практически не вызывает системных побочных эффектов.

VI. Что характерно для эуфиллина?

1. Является препаратом теофиллина. 2. Блокирует М-холиноре­цепторы гладких мышц бронхов. 3. Стимулирует β2-адренорецеп­торы гладких мышц бронхов. 4. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы бронхов. 5. При­меняется для купирования и предупреждения бронхоспазмов. 6. Назначается парентерально и энтерально.

VII. Какие свойства глюкокортикоидов обуславливают их применение для лечения бронхиальной астмы?

1. Оказывают выраженное противовоспалительное действие. 2. Стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют выс­вобождению из них спазмогенных веществ. 3. Оказывают имму­нодепрессивное действие. 4. Повышают чувствительность адре­норецепторов к эндогенным и экзогенным адреномиметичес­ким веществам.

VIII. Что характерно для беклометазона?

1. Является глюкокортикоидным препаратом. 2. Является препара­том теофиллина. 3. Применяется ингаляционно. 4. Плохо всасыва­ется из места введения и практически не вызывает системных пo­бочных эффектов. 5. Может вызвать кандидоз полости рта.

IХ. Что характерно для кромолин-натрия?

1. Является глюкокортикоидным препаратом. 2. Является противоаллергическим средством нестероидной структуры. 3. Стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобож­дению из них спазмогенных веществ (процесс дегрануляции). 4. Применяется для купирования бронхоспазмов. 5. Применяет­ся для предупреждения бронхоспазмов. 6. Назначается ингаля­ционно.

Х. Принцип действия зилеутона:

1. Стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высво­бождению из них спазмогенных веществ. 2. Ингибирует фермент 5-липоксигеназу и угнетает биосинтез лейкотриенов. 3. Блокиру­ет рецепторы лейкотриенов.

ХI. Что характерно для зафирлукаста?

  1. Ингибирует фермент 5-липоксигенaзу и угнетает биосинтез лей­котриенов. 2. Блокирует рецепторы лейкотриенов. 3. Применяет­ся для купирования приступа бронхиальной астмы. 4. Применяет­ся для систематического лечения бронхиальной астмы.

XII. Что характерно для кодеина?

1. Вызывает выраженный противокашлевый эффект. 2. Подавля­ет кашлевой рефлекс, действуя периферически (снижает возбуди­мость чувствительных окончаний). 3. Уменьшает возбудимость кашлевого центра, стимулируя опиоидные рецепторы. 4. Умень­шает возбудимость кашлевого центра, блокируя опиоидные ре­цепторы. 5. Вызывает лекарственную зависимость и привыкание.

XIII. Что характерно для глауцина?

1. Является противокашлевым средством периферического действия. 2. Является ненаркотическим противокашлевым средством центрального действия. 3. Избирательно угнетает кашлевой центр. 4. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания.

ХIV. Что характерно для либексина?

1. Угнетает кашлевой центр. 2. Подавляет кашлевой рефлекс, действуя периферически (снижает возбудимость чувствитель­ных окончаний). 3. По эффективности при кашле равноценен кодеину. 4. По эффективности при кашле уступает кодеину. 5. Вызывает лекарственную зависимость и привыкание. 6. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания.

ХV. Что характерно для бромгексина?

1. Является отхаркивающим средством рефлекторного действия. 2. Является муколитическим средством. 3. Вызывает разжижение мокроты за счет деполимеризации ряда ее компонентов. 4. Стиму­лирует продукцию эндогeнного сурфактанта. 5. Назначается внутрь.

XVI. Что характерно для ацетилцистеина?

1. Вызывает противокашлевый эффект. 2. Вызывает отхаркиваю­щий эффект. 3. Усиливает секрецию бронхиальных желез рефлек­торно, раздражая рецепторы желудка. 4. Вызывает деполимери­зацию и снижение вязкости мокроты (муколитическое действие).

XVII. Механизмы отхаркивающего действия препаратов термопсиса:

1. Рефлекторно усиливают секрецию бронхиальных желез, раздражая рецепторы желудка. 2. Разжижают мокроту за счет депо­лимеризации ряда ее компонентов. 3. Рефлекторно повышают активность мерцательного эпителия бронхов, раздражая рецеп­торы желудка.

XVIII. Какие препараты целесообразно применять для восстановления дыхания в посленаркозном периоде?

1. Бемегрид. 2. Кордиамин. 3. Цититон.

ХIХ. Основные принципы фармакотерапии отека легких:

1. Понижение давления в малом круге кровообращения. 2. Сти­муляция центра дыхания. 3. Устранение вспенивания экссудата. 4. Устранение гипоксии. 5. Дегидратация тканей легких.

ХХ. Что обуславливает терапевтическое действие ингаляции паров спирта этилового при отеке легких?

1. Наркотическое действие. 2. Дегидратирующее действие. 3. Противовспенивающее действие. 4. Снижение давления в малом круге кровообращения.

ХХI. Показание к применению кольфосцерил пальмитата:

1. Отек легких. 2. Купирование бронхоспазма. 3. Стимуляция ды­хания в посленаркозном периоде. 4. Респираторный дистресс-­синдром у новорожденных.

Ответы к тестовым заданиям:

I: 1, 4, 5; II: 1, 2, 4, 5; III: 2, 3; IV: 1, 2, 4; V: 1, 4, 5; VI: 1, 4, 5, 6; VII: 1, 2, 3, 4; VIII: 1, 3, 4, 5; IХ: 2, 3, 5, 6; Х: 2; ХI: 2, 4; XII: 1, 3, 5; XIII: 2, 3, 4; XIV: 2, 4, 6; ХV: 2, 3, 4, 5; XVI: 2, 4; XVII: 1, 3; XVIII: 1, 2; ХIХ: 1, 3, 4, 5; ХХ: 3; ХХI: 4.

Блок заданий для аудиторной работы

План занятия

  1. Обсуждение домашнего задания (по рецептуре и фармакотерапии).

  2. Определение исходного уровня знаний (входной контроль).

  3. Коррекция исходного уровня знаний:

studfile.net


Смотрите также